苦丁茶
189 2023-09-28
黃花夾竹桃
(《廣西藥植圖志》)
【異名】夾竹桃、番仔桃(《福建中草藥》),臺(tái)灣柳、柳木子、相等子、吊鐘花、酒杯花、竹桃、樹(shù)都拉(《南方主要有毒植物》)。
【來(lái)源】為夾竹桃科植物黃花夾竹桃的果仁。
【植物形態(tài)】黃花夾竹桃
常綠灌木,高2~5米,直立;全體光滑無(wú)毛,有乳液。樹(shù)皮棕褐色,皮孔明顯;小枝下垂,灰綠色。葉互生,無(wú)柄,革質(zhì),線形,長(zhǎng)10~15厘米,寬7~10毫米,鮮綠色,光亮,背面較淡,邊稍背卷,中肋明顯。聚傘花序頂生,有總柄,通常六花成簇,黃色,芳香;花梗長(zhǎng)約2厘米;萼片5,綠色,三角形,長(zhǎng)7~9毫米;花冠大形,裂片長(zhǎng)于冠筒,各裂片疊合為鐘狀,長(zhǎng)約5~7厘米,寬約1.5厘米;雄蕊著生于喉部,花絲被銀白色毛;柱頭圓形,2裂,花柱絲狀細(xì)長(zhǎng),花盤缺,子房無(wú)柄,禿凈,2裂。核果扁三角球形,徑約3~4厘米,黑色。種子1顆,矩圓形,淡灰色。花期6~12月。
多培植于路邊或庭園。分布廣西、廣東、福建、臺(tái)灣、云南等地。
本植物的葉(黃花夾竹桃葉)亦供藥用,另詳專條。
【化學(xué)成分】黃花夾竹桃含有多種強(qiáng)心甙。
果仁中所含的主要強(qiáng)心甙有:黃花夾竹枕甙甲,黃花夾竹桃甙乙,黃花夾竹桃次甙甲,黃花夾竹桃次甙乙,黃花夾竹桃次甙丙,黃花夾竹桃次甙丁,單乙酰黃花夾竹桃次甙乙。
種子中所含的主要強(qiáng)心甙有:黃花夾竹桃甙甲,異黃花夾竹桃甙乙,黃花夾竹桃二糖甙,黃花夾竹桃次甙乙,單乙酰黃花夾竹桃次甙乙,黃花夾竹桃次甙戊,黃花夾竹桃次甙丙,黃花夾竹桃次甙甲等。還含黃花夾竹桃臭蟻甙甲,黃花夾竹桃臭蟻甙乙,黃花夾竹桃黃酮素。發(fā)酵的種子中有:黃花夾竹桃次甙乙,單乙酰黃花夾竹桃次甙乙,黃花夾竹桃二糖甙,黃花夾竹桃次甙甲2"-乙酸酯等。
樹(shù)皮含強(qiáng)心甙:黃花夾竹桃次甙甲、乙以及三萜化合物乙酸蛇麻脂醇酯。嫩枝皮含黃花夾竹桃臭蟻甙乙,嫩枝及葉含白堅(jiān)皮醇,嫩枝含0.03%,葉含0.4%。根含黃花夾竹桃甙,黃花夾竹桃次甙乙以及黃花夾竹桃烯。
【藥理作用】①黃花夾竹桃種仁中所含多種強(qiáng)心甙的藥理作用:㈠黃夾甙(商品名強(qiáng)心靈):為國(guó)產(chǎn)黃花夾竹桃果仁中分離出的3種親脂性單糖甙(黃花夾竹桃次甙甲、黃花夾竹桃次甙乙,單乙酰黃花夾竹桃次甙乙)的混合物,熔點(diǎn)190~198℃,味極苦,制劑穩(wěn)定,對(duì)粘膜有刺激性。在青蛙、豚鼠的在位心臟以及巴比妥引起衰竭之心臟、大白鼠心肺灌流等實(shí)驗(yàn)中均呈明顯的強(qiáng)心作用,在貓心電圖上表現(xiàn)典型的強(qiáng)心甙反應(yīng)。生物活性:貓法0.25±0.0098毫克/公斤,鴿法0.28±0.0115毫克/公斤,與毒毛旋花子甙K近似,比黃花夾竹桃甙強(qiáng)5倍。對(duì)離體兔子宮與腸管、貓血壓與嘔吐反應(yīng)和貓、猴一般外觀毒性癥狀,也與毒毛旋花子甙K相似,但相同劑量時(shí),黃夾甙嘔吐作用強(qiáng);對(duì)貓及猴具有一定的鎮(zhèn)靜作用,毒毛旋花子甙K則無(wú)。胃腸道吸收迅速,與狄高辛相仿,蓄積作用較低,貓24小時(shí)后已大部分消除。㈡黃花夾竹桃甙:為果仁中提出之黃花夾竹桃甙甲與黃花夾竹桃甙乙的混合物,早年用貓法即證明其強(qiáng)心作用為毒毛旋花子甙G的1/7~1/8,在豚鼠心肺制備及貓、鴿實(shí)驗(yàn)為1/10,云南提得者為1/9(鴿法)。廣西提得者其生物活性(貓法)為:0.9752±O.0289毫克/公斤,比前蘇聯(lián)的(1.2毫克/公斤)強(qiáng)。消化道吸收慢而不規(guī)則,貓經(jīng)腸給藥6小時(shí)后才吸收完畢,豚鼠經(jīng)8小時(shí)吸收達(dá)82:01%,肝消除率0%,即不會(huì)被肝臟所破壞或從膽汁排泄。吸收后開(kāi)始作用快,持續(xù)時(shí)間短,人靜脈注射后6分鐘內(nèi)即可充分發(fā)揮作用,持續(xù)2~3小時(shí),消除極快,蓄積作用小,鴿24小時(shí)已無(wú)蓄積(毒毛旋花子甙G尚可蓄積6%),故屬超短時(shí)作用的心甙,臨床上可用于緊急情況的急性心力衰竭,對(duì)于甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者還可使脈搏減慢?诜桩a(chǎn)生胃腸道反應(yīng)。其刺激作用主要在腸部,而洋地黃則在胃部。㈢黃花夾竹桃次甙甲及黃花夾竹桃次甙丙:在狗心肺制備、貓衰竭的心臟以及心電圖均證明為典型的心甙作用,其生物活性(貓法:甲為0.1474±O.00659毫克/公斤;丙為0.1109±0.00546毫克/公斤)均與毒毛旋花子甙G(貓法0.11075±0.01085毫克/公斤)相近,作用也相似,不過(guò)甲能口服吸收,丙不易吸收;甲為速效心甙,口服后15分鐘開(kāi)始作用,1小時(shí)達(dá)高峰,72~96小時(shí)完全消失(1次用量),靜脈注射的作用較口服持續(xù)時(shí)間為短;丙效力較甲強(qiáng),亦為快速作用心甙,其持續(xù)時(shí)間較甲略短,蓄積性亦略低。豚鼠實(shí)驗(yàn)引起不整脈的作用較毒毛旋花子甙G弱,但有強(qiáng)的抑制呼吸作用。㈣黃花夾竹桃次甙乙:對(duì)兔、豚鼠心臟及豚鼠心電圖均表明具有典型的強(qiáng)心甙作用,貓生物活性為0.1508土0.0059毫克/公斤,與黃花夾竹桃次甙甲相近,略低于毒毛旋花子甙G,但高于洋地黃毒甙(后者按阻抑鉀內(nèi)流的作用與豚鼠致死作用測(cè)定生物活性)。其治療指數(shù)為6.0,與羊角拗甙相似,安全性較大。貓腸內(nèi)吸收較緩慢,約有1/4(27.12%)的吸收量在肝內(nèi)迅速消除;故口服給藥不適宜。其蓄積性較低,貓24小時(shí)蓄積23.7%,鴿57%,貓、豚鼠72小時(shí)已無(wú)蓄積,貓股靜脈慢速灌注消除為0.000878毫克/公斤/小時(shí)。與毒毛旋花子甙G合用于豚鼠時(shí),如先給予毒毛旋花子甙G,后給黃花夾竹桃次甙乙,可表現(xiàn)超相加作用,如給
藥順序相反,則表現(xiàn)拮抗作用。黃花夾竹桃次甙乙經(jīng)過(guò)乙;弥阴|S花夾竹桃次甙乙,極性減低,對(duì)心臟的作用減弱,生物活性降低,顯效速度較黃花夾竹桃次甙乙更遲緩,蓄積性也大。此外,產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜作用、催眠作用(黃花夾竹桃次甙乙則無(wú)),可拮抗咖啡因引起的小鼠興奮活動(dòng),延長(zhǎng)環(huán)己烯巴比妥鈉的睡眠時(shí)間和降低小鼠的體溫。㈤從云南黃花夾竹桃果仁中分離得一種新的結(jié)晶成分,其理化、藥理特性與已知7種(果仁中)強(qiáng)心甙不同,對(duì)在位及離體兔心及犬、豚鼠心電圖均表現(xiàn)強(qiáng)心甙性質(zhì)。1克相當(dāng)于3703鴿單位,其生物活性,治療指數(shù)及治療寬度均介于毒毛旋花子甙G與洋地黃毒甙之間。為遲效性心甙,蓄積性大于洋地黃毒甙。㈥黃花夾竹桃果仁中提出之粗甙:云南產(chǎn)者有強(qiáng)心作用,能改善冠狀循環(huán),其效力為毒毛旋花子甙G的1/18,治療寬度0.66毫克/公斤,治療指數(shù)15.0,故較安全,對(duì)犬及大鼠有利尿作用。福州產(chǎn)者,熔點(diǎn)150~154℃,其強(qiáng)心作用不受血清影響,貓單位0.2毫克/公斤,較黃花夾竹撓甙強(qiáng)4倍,口服后吸收少而不規(guī)則,對(duì)懷孕子宮有較大的收縮作用。
②黃花夾竹桃花的醇提溶液對(duì)在位及離體蛙、貓心臟及貓心電圖證明與葉的醇提溶液一樣,具有強(qiáng)心甙的作用特點(diǎn),貓單位0.119±0.0059克/公斤,生物活性比葉高,蓄積性與葉近似,貓24小時(shí)內(nèi)基本上完全消除。對(duì)貓、豚鼠、家兔的離體子宮和腸管有興奮作用,對(duì)大白鼠則無(wú)影響。
③印度產(chǎn)黃花夾竹桃的根、樹(shù)皮、樹(shù)干中提出的含甙物質(zhì)對(duì)蛙心(增高靜脈壓引起心衰)、狗心有強(qiáng)心作用,使狗血壓上升,兔回腸及子宮收縮力、張力增強(qiáng),對(duì)豚鼠腸管則無(wú)影響,但高濃度能增強(qiáng)乙酰膽堿收縮腸管的作用,低濃度有輕度解痙作用。
Thevetiagaumeri中提出之Thevetoidin亦為速效強(qiáng)心甙。
【性味】《中國(guó)藥植圖鑒》:"味辛,有毒。"
【功用主治】有強(qiáng)心作用。適用于多種心臟病引起的心力衰竭,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和陣發(fā)性心房纖顫。
【臨床應(yīng)用】從黃花夾竹桃果仁中提取的黃花夾竹桃素和黃夾甙,經(jīng)實(shí)驗(yàn)和臨床證明,具有顯著的強(qiáng)心作用,而且奏效迅速,蓄積較少。
①黃花夾竹桃素
供靜脈注射用,每毫升含0.4毫克,對(duì)于近2周內(nèi)未用過(guò)洋地黃的心力衰竭患者,1次給黃花夾竹桃素0.8~1.2毫克(均只給1次),以5%葡萄糖溶液稀釋10倍,注射速度為每分鐘2毫升;然后繼以口服洋地黃制劑。對(duì)于近2周內(nèi)用過(guò)洋地黃者,黃花夾竹桃的劑量為0.4~0.8毫克。用于治療風(fēng)濕性心臟病(包括非活動(dòng)期與活動(dòng)期及合并室上性心動(dòng)過(guò)速病例)、高血壓心臟病,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)性心臟病、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化性心臟病(合并室上性心動(dòng)過(guò)速)等原因引起的心力衰竭共23例,結(jié)果18例有效,其中13例療效顯著,治療后,氣急大多數(shù)有不同程度的改善,發(fā)紺均略有減輕,半數(shù)以上病例肺部羅音顯著減少。頸靜脈怒張、肝腫大及水腫等癥狀改變不顯著。血壓大多數(shù)增高,少數(shù)略有降低或無(wú)明顯變化。心率除個(gè)別無(wú)變化外,其余均有程度不等的減慢。多數(shù)病例在剛注射完畢時(shí)作用最為明顯。有11例發(fā)生藥物反應(yīng),其中心律失常者6例,但持續(xù)時(shí)間短暫,經(jīng)靜脈注射1%氯化鉀溶液后轉(zhuǎn)為竇性心律,有的自動(dòng)恢復(fù)。另外5例出現(xiàn)不同程度的胃腸道反應(yīng),均自行消失或減輕。心律失常的發(fā)生與胃腸道反應(yīng)并不一致,但與用藥劑量有一定關(guān)系,與心臟功能可能也有關(guān)。對(duì)頑固的慢性心力衰竭經(jīng)長(zhǎng)期服用洋地黃未能控制或惡化時(shí),可在心電圖密切觀察下用小量黃花夾竹桃素緩慢行靜脈注射,以試驗(yàn)個(gè)別患者當(dāng)時(shí)的洋地黃的耐受力。根據(jù)病人一般情況及心律改變的反應(yīng)估計(jì)洋地黃用量是否不足或已過(guò)量。但可能發(fā)生較嚴(yán)重反應(yīng),試用時(shí)須十分謹(jǐn)慎。
②黃夾甙
據(jù)藥理試驗(yàn),認(rèn)為可以用略小于毒毛旋花子甙K的成人劑量(即小于0.25毫克)作為臨床試用的靜脈注入量。經(jīng)357例臨床觀察,證明其強(qiáng)心作用確切,且有效作用迅速,蓄積作用和副作用均小,可以治療各種心臟病引起的心力衰竭,對(duì)于左心衰竭療效尤為顯著?偟挠行蕿78.4%,其中靜脈注射83例的有效率為79.5%。黃夾甙口服亦有效,口服后其吸收與排泄均與狄高辛相似,可作為快速的口服強(qiáng)心藥。無(wú)論靜脈注射或口服后,均出現(xiàn)較明顯的減慢心率作用,且對(duì)于糾正陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速和陣發(fā)性心房纖顫有一定療效。副作用及毒性作用與洋地黃類強(qiáng)心藥相同。
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