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59 2023-03-18
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商品名稱:安徽聯(lián)誼鹽酸克林霉素注射液
批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字075238H50
功能主治:本品適用于鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)所致的中、重度感染,如吸入性肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及敗血癥等。
用法用量:肌內(nèi)注射或靜脈滴注。成人:一日0.6~1.2g(4~8支),分2~4次應(yīng)用;嚴(yán)重感染:一日1.2~2.4g(8~16支),分2~4次靜脈滴注。4周及4周以上小兒:一日15~25mg/kg,分3~4次應(yīng)用;嚴(yán)重感染:一日25~40mg/kg,分3~4次應(yīng)用。本品肌內(nèi)注射的用量1次不能超過600mg,超過此劑量應(yīng)改為靜脈給藥。靜脈給藥速度不宜過快,600mg的本品應(yīng)加入不少于100ml的輸液中,至少滴注20分鐘。1小時(shí)輸入的藥量不能超過1200mg。
通用名稱:
鹽酸克林霉素注射液
功能主治:
?本品適用于鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)所致的中、重度感染,如吸入性肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及敗血癥等。
用法用量:
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
成人:一日0.6~1.2g(4~8支),分2~4次應(yīng)用;嚴(yán)重感染:一日1.2~2.4g(8~16支),分2~4次靜脈滴注。4周及4周以上小兒:一日15~25mg/kg,分3~4次應(yīng)用;嚴(yán)重感染:一日25~40mg/kg,分3~4次應(yīng)用。
本品肌內(nèi)注射的用量1次不能超過600mg,超過此劑量應(yīng)改為靜脈給藥。靜脈給藥速度不宜過快,600mg的本品應(yīng)加入不少于100ml的輸液中,至少滴注20分鐘。1小時(shí)輸入的藥量不能超過1200mg。
不良反應(yīng):
國(guó)外文獻(xiàn)顯示,克林霉素磷酸酯注射劑不良反應(yīng)情況如下:
1、胃腸道反應(yīng):常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉(水樣或膿血樣),伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏(假膜性腸炎)。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
2、血液系統(tǒng):偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等;罕見再生障礙性貧血。
3、過敏反應(yīng):可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應(yīng)等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。
4、肝、腎功能異常,如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。
5、靜脈滴注可能引起靜脈炎;肌內(nèi)注射局部可能出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)和無菌性膿腫。
6、其他:耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
國(guó)內(nèi)克林霉素磷酸酯和鹽酸克林霉素注射劑的不良反應(yīng)報(bào)道有使用本品可能引起腎功能損害和血尿,另有極少數(shù)嚴(yán)重病例出現(xiàn)的不良反應(yīng)包括呼吸困難、過敏性休克、急性腎功能衰竭、過敏性紫癜、抽搐、肝功能異常、胸悶、心悸、寒戰(zhàn)、高熱、頭暈、低血壓、耳鳴、聽力下降等。
禁忌:
對(duì)本品和林可霉素類過敏者禁用。
注意事項(xiàng):
?1、下列情況應(yīng)慎用:
①胃腸道疾病或有既往史者,特別是患潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎(本品可引起假膜性腸炎)。
②肝功能減退。
③腎功能嚴(yán)重減退。
④有哮喘或其他過敏史者。
2、對(duì)本品過敏時(shí)有可能對(duì)其他克林霉素類也過敏。
3、對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:用藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
4、用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù);中等至重癥患者需補(bǔ)充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效,則應(yīng)口服甲硝唑250~500mg,一日3次。如復(fù)發(fā),可再次口服甲硝唑,仍無效時(shí)可改用萬(wàn)古霉素(或者去甲萬(wàn)古霉素)口服,一次125~500mg,每6小時(shí)1次,療程5~10日。
5、為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí),療程至少為10日。
6、本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,一旦發(fā)生二重感染,應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)措施。
7、療程長(zhǎng)者,需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。
8、嚴(yán)重腎功能減退和(或)嚴(yán)重肝功能減退,伴嚴(yán)重代謝異常者,采用高劑量時(shí)需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
9、本品不能透過血腦脊液屏障,故不能用于腦膜炎。
10、不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異,故藥敏試驗(yàn)有重要意義。
成份:
【化學(xué)名稱】?6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-α
-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽
【分子式】?C18H33ClN2O5S·HCl
【分子量】461.44
【注射劑輔料】亞硫酸氫鈉、依地酸二鈉。
性狀:
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
?1、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無影響,但應(yīng)用于孕婦尚缺乏經(jīng)驗(yàn),且本品可透過胎盤,故孕婦慎用。
2、本品可分泌至母乳中,故哺乳期婦女慎用,使用本品時(shí)暫停哺乳。
兒童用藥:
出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時(shí)應(yīng)注意觀察重要器官的功能。
老年用藥:
患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng),用藥時(shí)需密切觀察。
藥物相互作用:
1、本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨胳肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2、本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇,故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí),本品的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時(shí)服用,需間隔一定時(shí)間(至少2小時(shí))。
3、本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用,可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4、氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5、與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對(duì)病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
6、本品不宜加入組份復(fù)雜的輸液中,以免發(fā)生配伍禁忌。
藥理作用:
本品屬林可霉素類抗生素。為林可霉素的衍生物,抗菌譜與林可霉素相同,抗菌活性較林可霉素強(qiáng)4~8倍。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌如葡萄球菌屬(包括耐青霉素株)、鏈球菌屬、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對(duì)革蘭氏陰性厭氧菌也有良好抗菌活性,擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。革蘭氏陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥,與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥,與林可霉素有完全交叉耐藥性。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止肽鏈的延長(zhǎng),從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥,但在高濃度時(shí),對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
藥物過量:
尚不明確。
藥代動(dòng)力學(xué):
本品肌內(nèi)注射后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(Tmax)成人約為3小時(shí),兒童約為1小時(shí)。靜脈注射本品300mg,10分鐘血藥濃度為7mg/L。表觀分布容積(Vd)約為94L。本品的蛋白結(jié)合率高,為92%~94%。本品體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等,也可透過胎盤,但不易進(jìn)入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達(dá)高濃度。本品在肝臟代謝,部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。約10%給藥量以活性成分由尿排出,其余以不具活性的代謝產(chǎn)物排出。血消除半衰期(T1/2β)約為3小時(shí),肝、腎功能不全者T1/2β可略有延長(zhǎng)。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
貯藏:
密閉,在陰涼處(不超過20℃)保存。
藥品有效期:
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局藥品標(biāo)準(zhǔn)WS1-(X-029)-2003Z-2011。
說明書修訂日期:
2007-03-30
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