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商品名稱:浙江京新鹽酸安非他酮緩釋片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H80243004

功能主治:?用于輔助戒煙。

用法用量:?口服。用藥開(kāi)始第1～3天為一次0.15g（即1片），一日1次，連續(xù)使用3天，隨后第4～7天改為一次0.15g（即1片），一日2次。兩次用藥間隔時(shí)間大于8小時(shí)，第8天開(kāi)始為一次0.15g（即1片），一日1次或2次。療程7-12周或更長(zhǎng)，可同時(shí)使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量一日0.3g（即2片），分兩次服用。由于連續(xù)服藥1周安非他酮的血藥濃度才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，所以應(yīng)該在患者仍然吸煙時(shí)就開(kāi)始給藥。在服藥的第二周設(shè)定一個(gè)目標(biāo)戒煙日（通常是服藥的第8天）。若治療7周后仍不見(jiàn)效則停止使用，停藥時(shí)無(wú)需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對(duì)患者進(jìn)行戒煙的指導(dǎo)和幫助是非常必要的。

通用名稱：
鹽酸安非他酮緩釋片

功能主治：
??用于輔助戒煙。

用法用量：
?口服。
用藥開(kāi)始第1～3天為一次0.15g（即1片），一日1次，連續(xù)使用3天，隨后第4～7天改為一次0.15g（即1片），一日2次。兩次用藥間隔時(shí)間大于8小時(shí)，第8天開(kāi)始為一次0.15g（即1片），一日1次或2次。療程7-12周或更長(zhǎng)，可同時(shí)使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量一日0.3g（即2片），分兩次服用。由于連續(xù)服藥1周安非他酮的血藥濃度才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，所以應(yīng)該在患者仍然吸煙時(shí)就開(kāi)始給藥。在服藥的第二周設(shè)定一個(gè)目標(biāo)戒煙日（通常是服藥的第8天）。若治療7周后仍不見(jiàn)效則停止使用，停藥時(shí)無(wú)需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對(duì)患者進(jìn)行戒煙的指導(dǎo)和幫助是非常必要的。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
?據(jù)國(guó)外臨床研究結(jié)果表明，安非他酮的不良反應(yīng)情況如下：常見(jiàn)口干、失眠、頭暈、頭痛、發(fā)熱、惡心/嘔吐、水腫、皮疹、尿頻等（發(fā)生率大于1%）。偶見(jiàn)肝功能異常、胃炎、偏頭痛、心動(dòng)過(guò)速、妄想、幻覺(jué)、食欲和體重的改變等（發(fā)生率0.1%～1%）。罕見(jiàn)貧血、共濟(jì)失調(diào)等（發(fā)生率在0.1%以下）。在臨床研究中治療組比安慰劑組高5%的不良反應(yīng)發(fā)生情況如表1。
表1、服用安非他酮的不良反應(yīng)

其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關(guān)程度不清的不良事件還有：
全身：常見(jiàn)為衰弱、發(fā)熱、頭痛；偶見(jiàn)背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感。罕見(jiàn)為乏力不適。同時(shí)也觀察到關(guān)節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。
心血管系統(tǒng)：偶見(jiàn)面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風(fēng)、心動(dòng)過(guò)速、血管舒張，罕見(jiàn)昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房-室傳導(dǎo)阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。
消化系統(tǒng)：常見(jiàn)消化不良、胃脹氣和嘔吐。偶見(jiàn)肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎。罕見(jiàn)舌浮腫。也可觀察到結(jié)腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、胃潰瘍和大便異常。
內(nèi)分泌系統(tǒng)：可觀察到高血糖癥、低血糖癥和抗利尿激素異常分泌綜合癥。
血液淋巴系統(tǒng)：偶見(jiàn)瘀斑。可觀察到貧血、白細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、淋巴結(jié)病變、全血細(xì)胞減少癥和血小板減少癥。
代謝和營(yíng)養(yǎng)：偶見(jiàn)水腫、體重增加、外周性水腫。也可觀察到糖尿。
肌肉骨骼：偶見(jiàn)腿部痙攣，也可觀察到關(guān)節(jié)炎、肌肉僵硬/發(fā)熱/橫紋肌溶解和肌肉萎縮。
神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)激越、抑郁、易激惹。偶見(jiàn)協(xié)調(diào)失常、中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀、意識(shí)模糊、性欲降低、記憶力下降、人格喪失、情緒不穩(wěn)、敵對(duì)情緒、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肌張力亢進(jìn)、感覺(jué)減退、感覺(jué)異常、自殺傾向和眩暈。罕見(jiàn)健忘癥、共濟(jì)失調(diào)、現(xiàn)實(shí)感喪失、輕度躁狂。也可觀察到心電圖異常、運(yùn)動(dòng)功能喪失、失語(yǔ)癥、昏迷、神經(jīng)錯(cuò)亂、錯(cuò)覺(jué)、發(fā)音困難、張力失常、陶醉感、錐體外系癥狀、運(yùn)動(dòng)功能減退、性欲增強(qiáng)、反應(yīng)躁狂、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、偏執(zhí)狂反應(yīng)和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
呼吸系統(tǒng)：罕見(jiàn)支氣管痙攣，也可觀察到肺炎。
皮膚系統(tǒng)：常見(jiàn)出汗。偶見(jiàn)為痤瘡和皮膚干燥。罕見(jiàn)斑丘疹。也可觀察到脫發(fā)、血管性水腫、剝脫性皮炎和多毛癥。
特殊感覺(jué)：常見(jiàn)弱視。偶見(jiàn)調(diào)節(jié)異常、干眼癥。也可觀察到耳聾、復(fù)視和瞳孔散大。
泌尿生殖器：常見(jiàn)尿頻。偶見(jiàn)性無(wú)能、多尿、尿急，也可觀察到射精異常、膀胱炎、性交困難、排尿困難、男子乳腺發(fā)育、閉經(jīng)、射精痛、前列腺疾病、輸卵管炎、尿失禁、尿潴留、尿道疾病和陰道炎。

禁忌：
?以下患者禁用
1、癲癇發(fā)作患者
2、使用其他含有安非他酮成分藥物的患者；
3、現(xiàn)在或者既往診斷為貪食癥或厭食癥的患者，因?yàn)榘卜撬�酮普通片可誘發(fā)厭食癥發(fā)作；
4、不能與單胺氧化酶（MAO）抑制劑合并應(yīng)用。單胺氧化酶抑制劑與本品的服用間隔至少應(yīng)該為14天；
5、對(duì)安非他酮或類(lèi)似成份過(guò)敏者；
6、突然戒酒或停用鎮(zhèn)靜劑的患者。

注意事項(xiàng)：
?1、本品不可與其他含有鹽酸安非他酮的藥物聯(lián)合使用。
2、鹽酸安非他酮有致癲癇，致癌的可能，因此每日用藥量不得超過(guò)0.3g（即2片）。許多因素可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的可能性增加，比如：個(gè)體差異，臨床用藥情況以及藥物相互作用情況等，所以本品使用應(yīng)個(gè)體化。
3、目前本品尚無(wú)在心臟疾病患者用藥的安全性資料，因此，心臟疾病患者慎用。
4、肝臟損害的患者慎用。在必須使用時(shí)，輕中度肝硬化患者應(yīng)減少用藥次數(shù)，重度肝硬化患者隔日總藥量不應(yīng)超過(guò)0.15g（即1片）。
5、腎功能障礙患者慎用。必須使用時(shí)應(yīng)減少用藥次數(shù)。
6、本品有導(dǎo)致過(guò)敏反應(yīng)的可能性，因此曾有過(guò)敏史或出現(xiàn)過(guò)過(guò)敏反應(yīng)（如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、胸悶、水腫、呼吸急促），以及過(guò)敏體質(zhì)者慎用。
7、本品可能導(dǎo)致失眠，因此應(yīng)避免在睡覺(jué)前服用。
8、在服藥過(guò)程中出現(xiàn)精神癥狀，如幻覺(jué)、錯(cuò)覺(jué)、注意力不能集中、偏執(zhí)等，應(yīng)減量或停藥。

成份：
【化學(xué)名稱】?本品的主要成份為鹽酸安非他酮，其化學(xué)名稱為(±)-2-（特丁氨基）-3-氯苯基乙基（甲）酮鹽酸鹽。

性狀：
本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
?目前尚無(wú)妊娠婦女應(yīng)用的充分的對(duì)照研究資料來(lái)證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊，安非他酮及其代謝物可以通過(guò)乳汁分泌，考慮到本品對(duì)嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)當(dāng)充分評(píng)估本品對(duì)母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。

兒童用藥：
?本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對(duì)兒童吸煙人群的有效性安全性尚未明確。

老年用藥：
?安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲以上。此外，還有幾百名65歲以上的老年患者參加安非他酮普通片的研究（抗抑郁）。老年患者和年輕患者應(yīng)用本品的安全性和有效性沒(méi)有顯著差異。但某些老年患者可能對(duì)本品的敏感性較強(qiáng)。
單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示安非他酮及其代謝物在老年人和年輕人體內(nèi)的分布相似。而其它藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，老年患者用藥后，安非他酮及其代謝物在體內(nèi)蓄積的風(fēng)險(xiǎn)在增加。
安非他酮在肝臟中大量代謝為活性代謝物，這些代謝物最終通過(guò)腎臟代謝消除。腎功能受損者體內(nèi)代謝物的毒性反應(yīng)則會(huì)高一些。因此老年患者應(yīng)慎重選用合適劑量，并同時(shí)監(jiān)測(cè)腎功能。

藥物相互作用：
?細(xì)胞色素P450IIB6代謝的藥物：體外試驗(yàn)表明安非他酮主要是由P450IIB6同功酶所代謝，因此與其它影響P450IIB6同功酶藥物存在潛在的交互作用。
安非他酮可以被廣泛代謝，因此合用其他藥物將影響其臨床療效。如有些藥物可以降低安非他酮的代謝(如卡馬西平、鎮(zhèn)靜安眠劑、苯妥英)，有些藥物可以抑制安非他酮的代謝（如西米替丁）。24個(gè)健康志愿者參與的臨床試驗(yàn)證明伴用西米替丁可以影響安非他酮及其活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)�？诜�300mg本品后，是否合用800mg的西米替丁對(duì)原形和氫化代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響，然而蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的AUC和Cmax分別增長(zhǎng)了16％和32％。
細(xì)胞色素P450IID6代謝的藥物：許多藥物(包括抗抑郁藥、β－阻滯劑，抗心律失常藥和抗精神失常藥物)可被CYPIID6所代謝。體外試驗(yàn)表明安非他酮和羥安非他酮是此酶的抑制劑。一項(xiàng)研究有15個(gè)男性受試者參與，這些受試者均為CYPIID6酶的廣泛代謝者，結(jié)果顯示，每天服用安非他酮150mg，共兩次后，再服用地昔帕明50mg一次，會(huì)使地昔帕明的Cmax、AUC、半衰期分別增大約2、5、2.5倍。因此安非他酮與其他由CYPIID6酶代謝的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重。這些藥物包括某些抗抑郁藥物(如：去甲替林，米帕明，地昔帕明，帕羅西汀，氟西汀，舍曲林)，抗精神病藥(如：氟哌啶醇，利培酮，甲硫達(dá)嗪)，β－阻斷劑(如：美托洛爾)，IC類(lèi)抗心律失常藥物(如：普羅帕酮，哌氟酰胺)，同時(shí)在合并治療開(kāi)始時(shí)應(yīng)當(dāng)使用最小劑量。正在使用CYPIID6酶代謝藥物治療的患者服用安非他酮時(shí)，應(yīng)當(dāng)考慮減少原來(lái)藥物的劑量，特別是那些治療指數(shù)窄的藥物。
MAO抑制劑：動(dòng)物研究顯示單胺氧化酶抑制劑(MAOI)苯乙胼可以增加安非他酮的急性毒性。
左旋多巴：臨床資料表明同時(shí)使用安非他酮和左旋多巴后，不良反應(yīng)發(fā)生率可能升高。服用左旋多巴的患者同時(shí)服用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，從最小劑量開(kāi)始使用，然后逐漸加量。
降低癲癇發(fā)作閾值的藥物：本品與降低癲癇發(fā)作域值的藥物(如：抗精神病藥物，抗抑郁藥物，茶堿，全身應(yīng)用類(lèi)固醇等)或者療法(比如突然中斷苯并二氮卓類(lèi)藥物)合用時(shí)應(yīng)極其小心。

藥理作用：
?安非他酮對(duì)去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對(duì)單胺氧化酶無(wú)此作用。本品的戒煙機(jī)制尚不明確，可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關(guān)。
毒理研究
遺傳毒性：安非他酮Ames試驗(yàn)中5個(gè)菌株中的2個(gè)出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果（突變率為對(duì)照組的2－3倍）。在3個(gè)體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中有1個(gè)試驗(yàn)出現(xiàn)染色體畸變率增加。
生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達(dá)300mg/Kg未見(jiàn)對(duì)生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮?jiǎng)┝糠謩e高達(dá)450mg/Kg和150mg/Kg（按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍），未見(jiàn)與藥物相關(guān)的胎仔毒性。
致癌作用：長(zhǎng)期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮?jiǎng)┝扛哌_(dá)300mg/Kg和150mg/Kg（按體表面積計(jì)算，分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7倍和2倍），連續(xù)104周和96周，其中劑量為100～300mg/Kg時(shí)可引起大鼠肝臟結(jié)節(jié)性增生，該增生是否為腫瘤前病變（precursorsofneoplasm）尚不清楚，但在小鼠中未見(jiàn)相似的病變。兩試驗(yàn)中均未見(jiàn)肝臟和其他器官惡性腫瘤發(fā)生率增加。

藥物過(guò)量：
?成人過(guò)量服用3000mg安非他酮緩釋片后可立刻出現(xiàn)嘔吐、視力模糊、頭暈、思維混亂、昏睡、神經(jīng)過(guò)敏等癥狀，服用9000mg安非他酮普通片和300mg反苯環(huán)丙胺可出現(xiàn)癲癇發(fā)作而無(wú)任何后遺癥。
建議在過(guò)量服藥后頭48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行密切心電監(jiān)護(hù)，保持氣道通暢、給氧和通氣功能，同時(shí)提供一般支持療法和癥狀監(jiān)測(cè)，不推薦誘導(dǎo)嘔吐。必要時(shí)可在服藥后出現(xiàn)某些癥狀時(shí)在保持氣道通暢的前提下給予洗胃。另外還應(yīng)準(zhǔn)備活性炭。目前沒(méi)有在過(guò)量使用過(guò)程中進(jìn)行強(qiáng)迫性利尿、透析、換血的報(bào)道。目前尚無(wú)特異性解毒劑。在治療過(guò)程中還應(yīng)采取各種對(duì)癥處理，如癲癇發(fā)作時(shí)給予苯二氮卓類(lèi)治療。

藥代動(dòng)力學(xué)：
?安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對(duì)映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(shí)(±20％)，分布相平均半衰期為3－4小時(shí)。
吸收：由于安非他酮不能用于人體靜脈注射，所以沒(méi)有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對(duì)生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后，3小時(shí)內(nèi)可達(dá)到血藥峰濃度。兩項(xiàng)藥代動(dòng)力學(xué)研究均單次給予150mg藥物，結(jié)果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時(shí)給予150mg安非他酮后，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)的Cmax為136ng/ml。
分布：體外試驗(yàn)表明，血藥濃度為200μg/ml時(shí)的血漿蛋白結(jié)合率為84％。代謝物羥安非他酮的蛋白結(jié)合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結(jié)合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。
代謝：安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝，通過(guò)叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮，安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸－間氯過(guò)氧苯甲酸共聚物，后者為尿中最主要的代謝物。體外實(shí)驗(yàn)顯示，細(xì)胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同功酶，而細(xì)胞色素P450同功酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。
由于安非他酮可以被廣泛代謝，所以可能存在潛在的藥物間相互作用，尤其是和同樣需要細(xì)胞色素P450IIB6同功酶代謝的藥物。雖然細(xì)胞色素P450IID6未參與安非他酮的代謝，但是當(dāng)同時(shí)服用安非他酮和通過(guò)細(xì)胞色素P450IID6代謝的藥物試存在潛在的相互影響（詳見(jiàn)藥物的相互作用）。人單次口服安非他酮后6小時(shí)代謝物羥安非他酮達(dá)到血漿峰濃度，為穩(wěn)態(tài)時(shí)原形藥物血漿濃度的10倍，穩(wěn)態(tài)時(shí)的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達(dá)峰時(shí)間與羥安非他酮相似，穩(wěn)態(tài)AUC分別為安非他酮的1.5和7倍。
排泄：兩項(xiàng)單次口服（150mg）的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，平均清除率分別為135L/hr(±20%)和209L/hr(±21%)。長(zhǎng)期用藥研究為34例患者口服藥物，每次150mg，每日兩次，共14天，其穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均清除率為160L/hr(±23%)。一系列研究結(jié)果表明，安非他酮的平均半衰期為21小時(shí)左右。多劑量研究表明，代謝物羥安非他酮的平均半衰期為20小時(shí)(±25%)。蘇型安非他酮的平均半衰期為37小時(shí)(±35%)，赤型安非他酮的平均半衰期為33小時(shí)(±30%)。安非他酮及其代謝物分別在5和8天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
口服200mg的14C－安非他酮后，尿液和糞便中可檢測(cè)到87%和10％的放射活性。以原形排出的藥物僅占0.5%。34例健康志愿者中進(jìn)行了一項(xiàng)試驗(yàn)研究，其中17例為長(zhǎng)期吸煙者，17例為非吸煙者。結(jié)果顯示，單次口服150mg藥物后，安非他酮及其代謝物的Cmax、半衰期、Tmax、AUC及清除率無(wú)顯著性差異。

貯藏：
密封，在干燥處保存。

藥品有效期：
24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
?YBH05652008

說(shuō)明書(shū)修訂日期：
2008-05-22