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商品名稱:廣東嶺南注射用左亞葉酸鈣

批準文號:國藥準字98020010H

功能主治:與5-氟尿嘧啶合用，用于治療胃癌和結(jié)直腸癌。

用法用量:?左亞葉酸鈣100mg/m2加入生理鹽水100ml中靜脈點滴1小時，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/m2靜脈點滴4～6小時。

通用名稱：
注射用左亞葉酸鈣

功能主治：
?與5-氟尿嘧啶合用，用于治療胃癌和結(jié)直腸癌。

用法用量：
?左亞葉酸鈣100mg/m2加入生理鹽水100ml中靜脈點滴1小時，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/m2靜脈點滴4～6小時。

劑型：
注射劑

不良反應：
國外臨床試驗顯示，本品不良反應包括腹瀉（47.6%），食欲缺乏（47.6%），惡心、嘔吐（46.1%），口腔內(nèi)膜炎（20.5%），發(fā)熱（19.0%）。Ⅲ級以上不良反應包括腹瀉（14%），食欲缺乏（13.4%），惡心、嘔吐（8%），發(fā)熱（1.5%），口腔內(nèi)膜炎（0.9%）。實驗室檢查異常包括白細胞數(shù)減少（60.7%），血紅蛋白減少（40.5%），總蛋白降低（14.5%）；血小板計數(shù)減少（13.7%）。Ⅲ級以上實驗室檢查異常包括白細胞減少（17.6%），血紅蛋白減少（8.9%）,血小板減少（2.4%）。
嚴重不良反應：
1.劇烈的腹瀉（5%以上）
劇烈的腹瀉有時會引起脫水，應嚴密監(jiān)測，出現(xiàn)腹瀉應停止用藥，進行補液等適當處理。
2.嚴重的腸炎（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)出血性腸炎、貧血性腸炎、壞死性腸炎等，嚴重腸炎，應嚴密監(jiān)測，出現(xiàn)劇烈的腹痛、腹瀉等癥狀時，應停止給藥并進行適當處理。
3.骨髓抑制（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)全血細胞減少、白細胞減少、嗜中性白細胞減少、貧血、血小板減少等骨髓抑制情況，要嚴密監(jiān)視，發(fā)現(xiàn)異常時，應減量停藥并進行適當處理。
4.休克、過敏樣癥狀（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)休克、過敏樣癥狀，要嚴密監(jiān)視，發(fā)現(xiàn)發(fā)疹、呼吸困難、血壓降低等癥狀時，應立即停藥并進行適當處理。
5.大腦白質(zhì)腦癥、神經(jīng)、精神障礙（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)大腦白質(zhì)腦癥（初期步態(tài)蹣跚、四肢末端麻木、舌不靈活等），同時有錐體外系癥狀，語言障礙、運動失調(diào)、眼震顫、意識障礙、痙攣、顏面麻痹、健忘、譫妄、記憶力降低、尿失禁等精神神經(jīng)癥狀，應嚴密監(jiān)測，出現(xiàn)這些癥狀時要停止給藥。
6.充血性心衰、心肌梗死（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)充血性心衰、心肌梗死，應嚴密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時，應減量停藥并進行適當處理。
7.肝功能損害、黃疸（發(fā)生率不明）
出現(xiàn)AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、r-GTP升高等肝功能損害以及黃疸時，應停止給藥并進行適當處理。
8.急性腎功能不全（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)急性腎功能不全的嚴重腎功能損害，要嚴密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時，應停止給藥并進行適當處理。
9.間質(zhì)性肺炎（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎，因此當出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難等呼吸道癥狀時，要停止給藥，進行X光等檢查，同時給與腎上腺皮質(zhì)激素等。
10.消化道潰瘍（發(fā)生率不明）、嚴重的口腔內(nèi)膜炎（0.1%~5%以下）
有時會出現(xiàn)消化道潰瘍、嚴重的口腔內(nèi)膜炎，要嚴密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時，應停止給藥并進行適當處理。
11.手足綜合癥（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)手足綜合癥（手掌、足趾紅斑、疼痛性發(fā)紅腫脹、感覺過敏等），要嚴密監(jiān)測，出現(xiàn)異常時，應停止給藥并進行適當處理。
12.彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）（發(fā)生率不明）
有時會出現(xiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血，應定期進行血液檢查，發(fā)現(xiàn)該癥狀時，應停止給藥并進行適當處理。
13.嗅覺喪失（發(fā)生率不明）
有時有嗅覺障礙，甚至嗅覺喪失，要嚴密監(jiān)測，出現(xiàn)異常時，應停止給藥并進行適當處理。
14.重癥肝炎、肝硬化、室性期前收縮、急性胰腺炎、腎病綜合征、皮膚黏膜眼癥狀群（Stevens-Johnson癥候群）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥候群）、溶血性貧血（發(fā)生率不明）。
據(jù)報道，氟尿嘧啶類似化合物（替加氟等）引起重癥肝炎、肝硬化、室性期前收縮、急性胰腺炎、腎病綜合征、皮膚黏膜眼癥狀群（Stevens-Johnson癥候群）、中毒性表皮壞死癥（Lyell癥侯群）、溶血性貧血，故用藥時應嚴密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常時應停止給藥并進行適當處理。
其他不良反應：
有時會出現(xiàn)下列不良反應，應嚴密監(jiān)測，發(fā)現(xiàn)異常，應減量停藥，并進行適當處理。異常時，應停止給藥并進行適當處理。

禁忌：
?1.嚴重骨髓抑制患者；
2.腹瀉患者；
3.合并重癥感染的患者；
4.胸水、腹水多的患者；
5.嚴重心臟疾病患者或有其既往史患者；
6.全身情況惡化的患者；
7.對本品成份或氟尿嘧啶有嚴重過敏癥既往史患者；
8.與替吉奧合用或停止使用后7天之內(nèi)的患者禁用本療法，參照（藥物相互作用）項。

注意事項：
警告
1.左亞葉酸與氟尿嘧啶聯(lián)用可增強5-氟尿嘧啶細胞毒性。臨床試驗中曾出現(xiàn)死亡病例。本療法有高度危險性，必須在有充分經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用。
2.本療法有時會引起嚴重的骨髓抑制和腹瀉，并可能致命，故要定期（特別是給藥初期數(shù)次給藥）嚴密監(jiān)測，出現(xiàn)異常應及時采取適當處置。另外本療法開始使用前，要熟讀左亞葉酸、氟尿嘧啶的說明書。
3.聯(lián)合使用其他化療或放療的安全性沒有確立。
4.對本劑成分或氟尿嘧啶有過嚴重過敏既往史患者，本療法不能使用。
使用注意事項
左亞葉酸、氟尿嘧啶療法，因可增強氟尿嘧啶毒性，應用本療法時要注意以下幾點：
1.以下患者應慎重給藥
⑴骨髓抑制患者；⑵合并感染癥患者；⑶心臟疾病患者或有其既往史患者；⑷肝損害患者；⑸腎損害患者；⑹肝轉(zhuǎn)移患者；⑺消化道潰瘍或出血患者；⑻水痘患者；⑼高齡者；⑽正在使用其他化療和放療的患者；⑾以前使用過化療的患者。
2.重要注意事項
（1）應嚴密檢測白細胞、血小板。給藥當天，應予以白細胞或血小板計數(shù)等檢查，如嚴重骨髓抑制表現(xiàn)時，應停藥，待骨髓機能恢復后，再繼續(xù)給藥。
（2）腹瀉患者，需待腹瀉停止后再繼續(xù)給藥。
（3）本品作為手術(shù)后輔助化療的有效性、安全性未確立。
（4）有時會引起骨髓抑制等嚴重不良反應，甚至可能致命，故應進行定期的（特別是用藥初期數(shù)次用藥）臨床檢查（如血液學檢查、肝功能、腎功能等檢查）等，發(fā)現(xiàn)異常時，應減量停藥，并進行適當處理。
（5）嚴重的腸炎有時會引起脫水，甚至可能致命，故要嚴密檢測，發(fā)現(xiàn)劇烈腹痛、腹瀉等癥狀時，應停止給藥，并進行適當處理。
（6）要充分注意感染癥、出血傾向的出現(xiàn)或惡化。
（7）與替吉奧合用時，可出現(xiàn)嚴重血液毒性，因此不與本療法合用。（參考相互作用部分）
（8）高齡患者用藥時，要特別關(guān)注不良反應，慎重給藥。
（9）對處在生育年齡的患者，必需用藥時，要考慮到對性腺的影響。
3.應用時注意事項
（1）給藥途徑
本品為靜脈滴注用，不要皮下、肌肉注射。
（2）給藥時
本品為靜脈給藥，可能會引起血管痛，血栓性靜脈炎，故應注意注射部位和注射方法。
（3）配制方法
本品不含防腐劑，故配制時充分注意細菌污染，配制后24小時內(nèi)使用。
4.其他注意事項
（1）有報道，氟尿嘧啶類藥物和其他抗惡性腫瘤劑并用的患者，可誘發(fā)急性白血病和骨髓異常增生綜合征（MDS）。
（2）氟尿嘧啶代謝酶，二氫嘧啶酶（DPD）缺損的患者，給與氟尿嘧啶類藥物時，在給藥初期可能發(fā)生嚴重的不良反應如腹瀉、口腔內(nèi)膜炎、血液障礙、神經(jīng)精神障礙等。

成份：
【化學名稱】?（－）N-[4-[[(6S)-2-氨基-5-甲�；�-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6-蝶啶基]甲基]氨基]苯甲�；�-L-谷氨酸鈣鹽水合物。

【化學結(jié)構(gòu)式】
【分子式】?C20H21CaN7O7·XH2O

【分子量】511.51（無水物）
【注射劑輔料】甘露醇，鹽酸和/或氫氧化鈉。

性狀：
本品為類白色至淺黃色的疏松塊狀物或粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
（1）大鼠和小鼠使用氟尿嘧啶后可引起多趾癥、口蓋裂等畸形，故妊娠或可能妊娠的婦女不宜使用本品。
（2）有關(guān)哺乳期中安全性未確立，故哺乳期婦女不宜使用本品。

兒童用藥：
低體重出生兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的用藥安全性未確立，故不宜使用本品。

老年用藥：
高齡者生理機能低下多見，容易出現(xiàn)骨髓抑制，消化道反應（劇烈的腹瀉和口腔內(nèi)膜炎等），皮膚毒性和神經(jīng)精神系統(tǒng)毒性，故要注意用藥量和用藥間隔期，慎重用藥。

藥物相互作用：
（1）不能聯(lián)合使用的藥物

藥理作用：
藥理作用
亞葉酸是四氫葉酸（THF）的5-甲酰衍生物的非對映異構(gòu)體混合物，其生物活性物質(zhì)為左旋體稱為左亞葉酸。亞葉酸不需要經(jīng)過二氫葉酸還原酶的還原作用而直接參與使用葉酸作為體內(nèi)轉(zhuǎn)移"一碳基團"載體的生物反應。L-亞葉酸（L-5-甲酰四氫葉酸）快速代謝（依次為5,10-甲基四氫葉酸，5,10-亞甲基四氫葉酸）為L-5-甲基四氫葉酸。L-5-甲基四氫葉酸能夠通過其他途徑代謝為5，10-亞甲基四氫葉酸，5,10-亞甲基四氫葉酸通過FADH2和NADPH輔酶的催化還原，不可逆地轉(zhuǎn)化為5-甲基四氫葉酸。
使用亞葉酸能夠抵消抑制二氫葉酸還原酶的葉酸拮抗劑（例如甲氨蝶呤）的治療效果和毒性。
亞葉酸能夠增強氟嘧啶（如5-氟尿嘧啶）在腫瘤治療中的療效和毒性作用。同時使用亞葉酸并不改變5-氟尿嘧啶在血漿中的藥代動力過程。5-氟尿嘧啶在體內(nèi)代謝為脫氧氟尿嘧啶核苷酸，結(jié)合并抑制胸苷酸合成酶（該酶在DNA修復和復制中十分重要）。亞葉酸在體內(nèi)很容易轉(zhuǎn)化成5，10-亞甲基四氫葉酸，該轉(zhuǎn)化物能夠穩(wěn)定脫氧氟尿嘧啶核苷酸與胸苷酸合成酶的結(jié)合，進而增強對該酶的抑制作用。
毒理研究
大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，亞葉酸鈣在人用劑量的至少50倍時，未見胚胎毒性。

藥物過量：
甲酰四氫葉酸鈣過量可使葉酸拮抗劑化療作用無效，無特別針對甲酰四氫葉酸鈣的解毒劑。若過量，給予適當?shù)妮o助治療。若與5-FU聯(lián)用時過量，依照5-FU過量方法處理。

藥代動力學：
在日本進行的人體藥代動力學研究顯示，健康受試者靜脈滴注左亞葉酸按125mg/m22小時，血藥濃度為1.7μg/ml，半衰期為0.67小時。腫瘤患者靜脈滴注左亞葉酸按125和250mg/㎡2小時，血藥濃度分別為9.7和25.9μg/ml，半衰期分別為0.92和1.17小時。靜脈給藥后，血漿中代謝產(chǎn)物S-methyltetrahydrofolate(S-5-CH3-THF)Cmax及AUC與左亞葉酸呈相關(guān)性。健康受試者給藥24小時左亞葉酸或S-5-CH3-THF尿中排泄率分別為46.4%和31.8%。

貯藏：
遮光，密閉（不超過25℃）保存。

藥品有效期：
24個月

執(zhí)行標準：
?國家食品藥品監(jiān)督管理局標準YBH00292012

說明書修訂日期：
2011-03-23