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商品名稱:上海信誼磷酸伯氨喹片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H04221307

功能主治:本品主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

用法用量:1.成人常用量口服，按伯氨喹計(jì)。根治間日瘧每日3片，連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時(shí)，每日2片，連服3日。2.小兒常用量口服，按伯氨喹計(jì)，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時(shí)，劑量相同，連服3日。

通用名稱：
磷酸伯氨喹片

功能主治：
?本品主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

用法用量：
1.成人常用量口服，按伯氨喹計(jì)。根治間日瘧每日3片，連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時(shí)，每日2片，連服3日。
2.小兒常用量口服，按伯氨喹計(jì)，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時(shí)，劑量相同，連服3日。

不良反應(yīng)：
1.本品不良反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當(dāng)每日用量超過30mg(基質(zhì))時(shí)，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng)；少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱，粒細(xì)胞缺乏等，停藥后即可恢復(fù)。
2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限于衰老的紅細(xì)胞，并能自行停止發(fā)展，一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥，作適當(dāng)?shù)膶?duì)癥治療。當(dāng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時(shí)，會(huì)引起高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀，應(yīng)用亞甲藍(lán)1～2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善癥狀。

禁忌：
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、系統(tǒng)性紅斑狼瘡及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)患者禁用。

注意事項(xiàng)：
1.仔細(xì)詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。
2.肝、腎、血液系統(tǒng)疾患、急性細(xì)菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
3.應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白量。
4.哺乳期婦女慎用。

成份：
本品主要成份：磷酸伯氨喹。

性狀：
本品為糖衣片，除去糖衣后顯橙紅色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦禁用。

藥物相互作用：
1.本品作用于間日瘧原蟲的紅外期，與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用，可根治間日瘧。
2.米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用后，其血藥濃度大大提高，維持時(shí)間也延長(zhǎng)，毒性增加，但療效未見增加。
3.不宜與其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

藥理作用：
本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對(duì)惡性瘧的作用尤強(qiáng)，使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育，以阻斷傳播。本品對(duì)紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機(jī)制還不完全清楚，可能與干擾DNA的合成有關(guān)，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細(xì)胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時(shí)，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變，表現(xiàn)為線粒體腫脹，并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強(qiáng)氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細(xì)胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽(GSH)轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸�型谷胱甘�?GSSH)，當(dāng)后者還原時(shí)，需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由于瘧原蟲紅外期在肝實(shí)質(zhì)細(xì)胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP)，而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴(yán)重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。