東莞亞洲制藥天王補心丸
59 2023-03-18
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商品名稱:今利辰
批準文號:國藥準字H42560051
功能主治:本品適用于因肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他摩拉克菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)引起的反復發(fā)作的或難治性急性小兒中耳炎。
用法用量:用法:口服,取本品適量,置于適量溫開水中,攪拌至完全溶解后服用。用量:按每日每公斤體重90mg計算,分2次服用,服用10天;蜃襻t(yī)囑。
通用名稱:
阿莫西林克拉維酸鉀干混懸劑
功能主治:
?本品適用于因肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他摩拉克菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)引起的反復發(fā)作的或難治性急性小兒中耳炎。
用法用量:
用法:口服,取本品適量,置于適量溫開水中,攪拌至完全溶解后服用。
用量:按每日每公斤體重90mg計算,分2次服用,服用10天;蜃襻t(yī)囑。
不良反應:
1、少數(shù)患者可出現(xiàn)輕度的惡心、嘔吐、腹瀉和假膜性結腸炎等胃腸道不良反應,如出現(xiàn)上述不良反應,可吃飯時服用,上述反應可改善或消失。
2、偶見蕁麻疹樣皮疹,發(fā)生蕁麻疹和嚴重的麻疹樣皮疹時,應停止使用本品。
3、極少數(shù)患者表現(xiàn)暫時性的肝功能異常。
禁忌:
下列情況禁用:
1、對本品任何成份過敏。
2、對青霉素等β內(nèi)酰酶類抗生素有過敏史者。
注意事項:
1、用前需做青霉素鈉的皮內(nèi)敏感試驗,陽性反應者禁用。
2、未經(jīng)醫(yī)生慎重研究,妊娠期內(nèi)建議不使用本品。
3、肝功能不全者慎用。
4、中度或重度腎功能衰竭的病人應用本品應按醫(yī)囑調(diào)整劑量。
成份:
本品為復方制劑,其組分為每袋含阿莫西林600mg和克拉維酸43mg。
性狀:
本品為白色至淡黃色粉末或細顆粒;氣芳香,味甜。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
由于妊娠期內(nèi)口服氨芐西林類抗生素吸收有一定影響,故需經(jīng)醫(yī)生研究后決定。另本品可通過乳汁排泄。因此,哺乳期婦女應慎重。
兒童用藥:
尚未確定小于3個月嬰兒服用本品的安全和有效性。
老年用藥:
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用:
1、與氯霉素合用后,體外試驗表明對流感桿菌作用影響不一。
2、與別嘌醇合用可使皮疹反應發(fā)生率增加,尤多見高尿酸血癥。
本品能刺激雌激素代謝或減少腸肝循環(huán),因而降低口服避孕藥的效果
藥理作用:
藥理作用
本品為由阿莫西林與克拉維酸鉀以14:1配比組成的復方制劑,其中阿莫西林與氨芐西林的抗敏感微生物作用類似,主要作用在微生物的繁殖階段,通過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而起作用;克拉維酸鉀具有與青霉素類似的β-內(nèi)酰胺結構,能通過阻斷β-內(nèi)酰胺酶的活性部位,使大部分細菌所產(chǎn)生的這些酶失活,尤其對臨床重要的、通過質(zhì)粒介導的β-內(nèi)酰胺酶(這些酶通常與青霉素和頭孢菌素的抗藥性改變有關)作用更好。
1.體外試驗和臨床使用結果均表明,本復方對以下多數(shù)微生物有效。
(1)革蘭氏陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌(產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)。但對甲氧西林/苯唑西林有抗藥性的葡萄球菌對本品同樣具有抗藥性。
(2)革蘭氏陰性需氧微生物:大腸桿菌(產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、流感嗜血桿菌(產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)、克雷伯菌屬(所有已知的菌株均為產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株)。
2.以下多數(shù)微生物已有體外研究結果,但是其臨床意義尚不清楚:大部分肺炎鏈球菌、奈瑟氏淋球菌、大多數(shù)葡萄球菌和厭氧菌等。這些菌對阿莫西林敏感,但是本復方對這些菌的臨床療效尚無充分和嚴格對照的研究結果。
毒理研究
遺傳毒性:用本復方進行的Ames試驗、酵母菌基因回復突變試驗和人淋巴細胞的遺傳試驗結果均未發(fā)生致突變作用;小鼠微核試驗和小鼠顯性致死試驗結果均為陰性;小鼠體外淋巴瘤細胞的試驗結果為弱陽性,但該結果發(fā)生在藥物濃度很高并產(chǎn)生細胞毒性的情況下。
生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予由阿莫西林與克拉維酸鉀按2∶1組成的復方,劑量達1200mg·kg-1·d-1(按體表面積計算,約為人最大用藥劑量1480mg·kg-1·d-1的5.7倍)時,未見對生育力和生殖功能有影響。妊娠小鼠和大鼠經(jīng)口分別給予本復方劑量均達1200mg·kg-1·d-1,分別相當于7200mg·m-2·d-1和4080mg·m-2·d-1(按體表面積計算,約為人最大用藥劑量的4.9和2.8倍)時,未見對胎兒的損害。但尚未在妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結果并不總是能預測人的情況,因此,只有在確實必要時,孕婦才能使用本品。在分娩過程中口服氨芐西林類抗生素,其吸收量很少。豚鼠的研究表明,靜脈注射氨芐西林,可輕度降低子宮的緊張度和收縮的頻率、以及收縮的輻度和持續(xù)時間,但是,尚不知本品在分娩過程中使用是否對分娩和胎兒有影響。氨芐西林類抗生素可在乳汁中分泌,因此哺乳期的婦女在使用本品時應注意。
致癌性:尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
藥物過量:
服用過量,可能出現(xiàn)胃腸道癥狀;包括胃腹部疼痛、嘔吐、腹瀉,部分出現(xiàn)皮疹、嗜睡等癥狀。
服藥過量應立即停藥,并采取搶救措施和對癥治療。同時,可試用嘔吐或其他方法清除胃中的藥物。個別過量患者可能有間質(zhì)性腎炎導致無尿、腎衰,停藥后可改善或恢復,對腎功能不全患者,由于腎清除率降低,若血漿中藥物濃度過高,必要時需采用血液透析方法排除。
藥代動力學:
據(jù)文獻資料:
19例兒童患者,年齡8個月~11歲,口服AugmentinES-600,(規(guī)格為600mg/5ml,每5ml含阿莫西林600mg,含克拉維酸42.9mg),一次給藥劑量為每公斤體重45mg(以阿莫西林計),12小時一次,混于食物中服用,藥物動力學參數(shù)如下,阿莫西林和克拉維酸鉀的最高峰濃度(Cmax)分別為15.7±7.7μg·ml-1和1.7±0.9μg·ml-1;達峰時間(Tmax)分別為2.0(1.0-4.0)h和1.1(1.0-4.0)h;藥時曲線下面積AUC0-t分別為59.8±20.0μg·h·ml-1和4.0±1.9μg·h·ml-1;半衰期(t1/2)分別為1.4±0.3h和1.1±0.3h;清除率分別為0.9±0.4L·h-1·kg-1和1.1±1.1L·h-1·kg-1。
兒童患者單次口服AugmentinES-600,劑量為每公斤體重45mg(以阿莫西林計),血漿及中耳液的藥代動力學參數(shù)如下:血漿中阿莫西林藥物濃度,在給藥后1、2、3小時分別為7.7、15.7、13μg·ml-1,中耳液中阿莫西林藥物濃度,在給藥后1、2、3小時分別為3.2、3.3、5.8μg·ml-1。
阿莫西林與克拉維酸的血漿蛋白結合率分別為18%和25%。
口服Augmentin250mg/5ml(每5ml含阿莫西林250mg,克拉維酸62.5mg)10ml,6小時阿莫西林和克拉維酸以原型藥從尿液中排泄量分別為50-70%和25-40%。
貯藏:
密封,在涼暗干燥處(避光并不超過20℃)保存。
藥品有效期:
18個月
執(zhí)行標準:
《中國藥典》2010年版二部。
說明書修訂日期:
2007-03-30
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