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59 2023-03-18
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商品名稱:浙江永寧注射用頭孢尼西鈉
批準文號:國藥準字069912H05
功能主治:?適用于下列敏感菌引起的感染:下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染。也可用于手術預防感染。在外科手術前單劑量注射1g頭孢尼西,可以減少由于手術過程中污染或潛在的污染而導致的術后感染發(fā)生率。在剖腹產(chǎn)手術中使用頭孢尼西(剪斷臍帶后)可以減少某些術后感染發(fā)生率。
用法用量:?給藥劑量及療程根據(jù)感染嚴重程度、病人機體狀況以及病菌的敏感性確定。頭孢尼西具有較長半衰期,給予1g頭孢尼西能維持24小時對敏感菌達到治療濃度。成人通常劑量為每24小時1g,可供肌內(nèi)注射和靜脈滴注用。在某些情況下也可達到2g。具體如下:腎功能正;颊撸阂话爿p度至中度感染成人每日劑量為1g,每24小時一次;在嚴重感染或危及生命的感染中,可每日2g,每24小時給藥一次;無并發(fā)癥的尿路感染:每日0.5g,每24小時一次;手術預防感染:手術前1小時單劑量給藥1g,術中和術后沒有必要再用。必要時如關節(jié)成型手術或開胸手術可重復給藥2天;剖腹產(chǎn)手術中,應在臍帶結(jié)扎后才給予本品。療程依不同病情而定。腎功能不全患者:對于腎功能損害患者使用本品必須嚴格依據(jù)患者的腎功能損害程度調(diào)整劑量。初始劑量為7.5mg/kg,維持劑量應按下表根據(jù)肌酐清除率進行調(diào)整:肌內(nèi)注射時,為防止疼痛,可將本品充分溶解于1%鹽酸利多卡因溶液中,在較大肌肉部位注射,應防止誤入血管。如劑量需要達2g,則應分兩個部位注射。靜脈滴注:將1g頭孢尼西鈉充分溶解于50-100ml下列任何一種溶液中:0.9%氯化鈉注射液和5%葡萄糖注射液,滴注時間應大于1小時。頭孢尼西在溶液中不穩(wěn)定,配制后應立即使用,并在使用前檢查其澄明度,如果配制后溶液顆粒物比較明顯,應棄去勿用。
通用名稱:
注射用頭孢尼西鈉
功能主治:
??適用于下列敏感菌引起的感染:下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染。也可用于手術預防感染。在外科手術前單劑量注射1g頭孢尼西,可以減少由于手術過程中污染或潛在的污染而導致的術后感染發(fā)生率。在剖腹產(chǎn)手術中使用頭孢尼西(剪斷臍帶后)可以減少某些術后感染發(fā)生率。
用法用量:
?給藥劑量及療程根據(jù)感染嚴重程度、病人機體狀況以及病菌的敏感性確定。頭孢尼西具有較長半衰期,給予1g頭孢尼西能維持24小時對敏感菌達到治療濃度。成人通常劑量為每24小時1g,可供肌內(nèi)注射和靜脈滴注用。在某些情況下也可達到2g。具體如下:
腎功能正;颊撸
一般輕度至中度感染成人每日劑量為1g,每24小時一次;在嚴重感染或危及生命的感染中,可每日2g,每24小時給藥一次;
無并發(fā)癥的尿路感染:每日0.5g,每24小時一次;
手術預防感染:手術前1小時單劑量給藥1g,術中和術后沒有必要再用。必要時如關節(jié)成型手術或開胸手術可重復給藥2天;剖腹產(chǎn)手術中,應在臍帶結(jié)扎后才給予本品。
療程依不同病情而定。
腎功能不全患者:
對于腎功能損害患者使用本品必須嚴格依據(jù)患者的腎功能損害程度調(diào)整劑量。初始劑量為7.5mg/kg,維持劑量應按下表根據(jù)肌酐清除率進行調(diào)整:
不良反應:
?頭孢尼西通常耐受較好,最常見的不良反應為肌內(nèi)注射時的疼痛感。發(fā)生率大于1%的不良反應有:
注射部位反應:疼痛不適,靜脈注射部位燒灼感、靜脈炎;
血液系統(tǒng):血小板增加,嗜酸性粒細胞增多;
肝功能實驗檢查異常:堿性磷酸酶增加、血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT、AST)增加、乳酸脫氫酶(LDH)增加,谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶(GGTP)增加;
發(fā)生率小于1%的不良反應有:
過敏反應:發(fā)熱、皮疹、蕁麻疹、瘙癢、紅斑、肌痛、變態(tài)反應、Stevens-Johnson綜合癥等;
胃腸道:惡心、嘔吐、腹瀉、偽膜性結(jié)腸炎;
血液系統(tǒng):白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血、Coombs'試驗陽性;
腎毒性:偶見血尿素氮、肌酐值升高,間質(zhì)性腎炎,少有急性腎衰的報道;
中樞神經(jīng):抽搐(大劑量或腎功能障礙時)、頭痛、精神緊張;
神經(jīng)肌肉骨骼:關節(jié)疼痛;
其他:念珠菌病。
禁忌:
對頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
注意事項:
?1.對青霉素過敏患者也可能對本品過敏,因此有青霉素過敏史或其他藥物過敏病史者應慎用。對麻醉藥過敏患者禁止使用利多卡因作為溶劑。
2.本品治療開始和治療中可引起腸道紊亂,嚴重的導致偽膜性結(jié)腸炎,出現(xiàn)腹瀉時應引起警惕。一旦出現(xiàn),輕度停藥即可,中、重度患者應給予補充電解質(zhì)、蛋白質(zhì)以及適當?shù)目股兀ㄈ缛f古霉素)治療。
3.重癥患者在大劑量給藥或合用氨基糖苷類抗生素治療時,必須經(jīng)常注意腎功能情況。腎臟或肝臟損害患者在使用該藥物時,應加倍小心。
4.長期使用任何廣譜抗生素都可能導致其它非敏感菌過度生長,應注意觀察二重感染的發(fā)生。
成份:
(6R,7R)-7-[(R)-α-羥基苯乙酰氨基]-3-[[[(1-磺酸甲基-1H-四唑-5-基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽。
性狀:
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
?在小鼠、大鼠和家兔進行的生殖毒性研究,劑量達成人用藥劑量的40倍,未見生殖毒性和胚胎毒性。由于目前尚無充分和嚴格的孕婦研究資料,動物的試驗并不能完全預測人的情況,所以,孕婦只有在確實需要時才能使用。
在剖腹產(chǎn)手術時,本品應在剪斷臍帶后使用。
頭孢尼西可在乳汁中分泌。故哺乳婦女應慎用。
兒童用藥:
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥:
?老年患者可能對該藥物的作用更為敏感,應酌情降低劑量。與年齡相關的腎損害患者使用頭孢尼西時,應加倍小心。
藥物相互作用:
?1.與其他頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素聯(lián)用時曾報道有中毒性腎臟損害出現(xiàn)。不能與氨基糖苷類藥物放于同一注射容器中給藥。
2.與丙磺舒聯(lián)用時,可減慢腎排泄,提高血藥濃度水平,并導致毒性。
3.與強效利尿藥聯(lián)用時,可能導致腎毒性增加。
4.四環(huán)素、紅霉素及氯霉素可降低該藥物的作用。
5.與酒精同時使用時,該藥物可能引起代謝紊亂反應。
6.頭孢尼西可降低口服避孕藥的作用。應采用其他有效避孕方法。
7.對實驗檢查值的干擾,Coombs'試驗假陽性率增高。
藥理作用:
1.藥理作用
頭孢尼西鈉為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素,通過抑制細菌細胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用。對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
體外和臨床試驗證實頭孢尼西對下列微生物有效:
革蘭氏陽性需氧菌
金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)和不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(對耐甲氧西林的葡萄球菌也耐藥)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、無乳鏈球菌(B組鏈球菌);
革蘭氏陰性需氧菌
大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普羅維登斯菌屬、摩氏摩根菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌(包括對氨芐青霉素敏感菌和耐藥菌株);
體外抗菌資料顯示頭孢尼西對下列微生物有效,但臨床有效性尚未確定:
革蘭氏陰性需氧菌
卡他莫拉氏菌、催產(chǎn)克雷伯桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、淋病奈瑟菌(包括青霉素敏感菌和耐藥菌)、費氏枸櫞酸桿菌、異型枸櫞酸桿菌;
革蘭氏陽性厭氧菌
產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、厭氧消化鏈球菌、大消化鏈球菌、普氏消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌;
革蘭氏陰性厭氧菌
巨核梭桿菌
頭孢尼西體外對假單胞菌屬、沙雷氏菌屬、腸球菌、不動桿菌屬、脆弱類桿菌屬無效。
2.毒理研究
遺傳毒理:致突變研究(包括Ames試驗、小鼠微核試驗)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性:具有甲硫四氮唑側(cè)鏈的內(nèi)酰胺類抗生素曾出現(xiàn)導致青春期前的大鼠睪丸萎縮的情況,從而引起進入成熟期后精子發(fā)生減少和生育能力下降。
頭孢尼西含有一個甲硫四氮唑部分,在相同條件下使用對幼年、青春期及成年雄性大鼠的生殖系統(tǒng)無不良影響。
致癌性:本品的動物長期致癌性研究尚未進行。
藥物過量:
?過量用藥或頻繁用藥可導致惡心、嘔吐、腹瀉、癲癇發(fā)作,需對癥治療。當發(fā)生因藥物過量引起的毒性反應時,尤其是有嚴重腎功能不全的患者,可通過腹膜或血液透析幫助藥物清除。如發(fā)生藥物過敏反應,應立即停藥并根據(jù)過敏情況進行適當?shù)闹委煟ㄈ缈菇M胺藥、糖皮質(zhì)激素、腎上腺素治療)。
藥代動力學:
?靜注頭孢尼西1.0g后,平均血漿峰值為129-148mg/L。靜注0.5g及2.0g血漿濃度峰值分別為91-95mg/L及270-341mg/L。肌注0.5g及1.0g,亦有較高的血漿濃度峰值,分別為49-62mg/L及67-126mg/L。
頭孢尼西的表觀分布容積為5.7-10.8L,與血漿蛋白結(jié)合率較高,約為98%。可在大量組織和液體中,包括外科傷口液體、子宮組織、骨、膽囊、膽汁、前列腺組織、心耳,以及脂肪組織達到治療濃度。
頭孢尼西不被代謝,以原型經(jīng)尿道排泄,24小時后尿液回收率為84-98%。腎臟消除率為1.08-1.32L/h,總血漿消除率為1.26-1.38L/h
在正常腎功能患者中,靜注及肌注本品后,其血漿半衰期分別為2.6-4.6小時及4.5-7.2小時。
本品與丙磺舒聯(lián)用后,可導致血漿濃度峰值升高,且半衰期延長至7.5小時。
在嚴重腎衰竭患者中,頭孢尼西的半衰期延長至65-70小時。
貯藏:
密封,在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。
藥品有效期:
24個月
執(zhí)行標準:
《中國藥典》2010年版二部
說明書修訂日期:
2007-06-04
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