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凱樂迪

醫(yī)藥橋 2023-03-18 13:34

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凱樂迪

商品名稱:凱樂迪

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字52001H533

功能主治:診斷心肌缺血的藥物實(shí)驗(yàn)。

用法用量:用5%或10%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。給藥速度為0.142mg/(kgmin),靜滴共4分鐘。

通用名稱:
注射用雙嘧達(dá)莫

功能主治:
?診斷心肌缺血的藥物實(shí)驗(yàn)。

用法用量:
用5%或10%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。給藥速度為0.142mg/(kgmin),靜滴共4分鐘。

不良反應(yīng):
常見的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見,停藥后可消除。

禁忌:
對雙嘧達(dá)莫過敏者禁用。

注意事項(xiàng):
1.可引起外周血管擴(kuò)張,故低血壓患者應(yīng)慎用。
2.不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
3.與肝素合用可引起出血傾向。
4.有出血傾向患者慎用。
5.可引起外周血管擴(kuò)張,故低血壓患者應(yīng)慎用。
6.不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
7.與肝素合用可引起出血傾向。
8.有出血傾向患者慎用。

成份:
本品主要成分為雙嘧達(dá)莫。

性狀:
本品為黃色疏松塊狀物或無定形固體。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶φ昭芯,僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應(yīng)慎用。

兒童用藥:
12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

藥物相互作用:
1.與阿司匹林有協(xié)同作用。
2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。
3.與阿司匹林有協(xié)同作用。
4.本品與雙香豆素抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇。

藥理作用:
具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機(jī)制可能為(1)抑制血小板、上皮細(xì)胞和紅細(xì)胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/d1)時(shí)該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。(2)抑制磷酸二酯酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多;(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑;(3)增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2的作用。
雙嘧達(dá)莫對血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5-4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)3個(gè)小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性期靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。
在小鼠III周和大鼠128-142周口服試驗(yàn)中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗(yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí),黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。
小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。

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