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奧先達(dá)

醫(yī)藥橋 2023-03-19 13:59

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奧先達(dá)

商品名稱:奧先達(dá)

批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字214231H30

功能主治:主要用于頭頸部癌,非小細(xì)胞肺癌,食管癌等實(shí)體瘤。

用法用量:臨用前,用生理鹽水溶解后,再稀釋至500ml,靜脈滴注,滴注時(shí)間不應(yīng)少于1小時(shí),滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次,間隔3-4周后方可進(jìn)行下一療程。

通用名稱:
注射用奈達(dá)鉑

功能主治:
?主要用于頭頸部癌,非小細(xì)胞肺癌,食管癌等實(shí)體瘤。

用法用量:
臨用前,用生理鹽水溶解后,再稀釋至500ml,靜脈滴注,滴注時(shí)間不應(yīng)少于1小時(shí),滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次,間隔3-4周后方可進(jìn)行下一療程。

不良反應(yīng):
本品主要不良反應(yīng)為骨髓抑制,表現(xiàn)為白細(xì)胞、血小板、血色素減少;其它較常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經(jīng)毒性、脫發(fā)等。其它不良反應(yīng)雖發(fā)生率較低,但應(yīng)引起關(guān)注:
嚴(yán)重不良反應(yīng):
1)過敏性休克癥狀(0.1-5%):出現(xiàn)過敏性休克癥狀(潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等),應(yīng)細(xì)心觀察,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)?shù)奶幚怼?br/>2)骨髓抑制(頻度不明):表現(xiàn)為紅細(xì)胞減少、貧血、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、出血傾向(0.1-5%),應(yīng)細(xì)心觀察末稍血象,發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)延長給藥間隔、減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?br/>3)腎功能異常(0.1-5%):出現(xiàn)血尿素氮、血肌酐升高,肌酐清除率下降,β2球蛋白升高,以及血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等,發(fā)現(xiàn)異常,對(duì)于是否繼續(xù)給藥,應(yīng)慎重檢查。
4)阿-斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome)發(fā)作:有報(bào)道因使用本品引起阿-斯綜合癥而死亡的病例(參照:注意事項(xiàng)12)。
5)聽覺障礙、聽力低下、耳鳴(頻度不明):本品可引起耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng),表現(xiàn)為聽覺障礙、聽力低下、耳鳴。用藥期間應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)穆犃z查并觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并做適當(dāng)?shù)奶幚恚恢委熐坝眠^其它鉑類制劑的、給藥前就有聽力低下、腎功能低下的患者應(yīng)特別注意。
6)間質(zhì)性肺炎(頻度不明):對(duì)于伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質(zhì)性肺炎患者,應(yīng)細(xì)心觀察,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)終止給藥,并給予腎上腺皮質(zhì)激素等藥物進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?br/>7)抗利尿激素分泌異常綜合癥(SIADH)(頻度不明):表現(xiàn)為低鈉血癥,低滲透壓血癥,尿中鈉離子排泄增加,伴有高張尿、意識(shí)障礙等,發(fā)現(xiàn)這些癥狀應(yīng)終止給藥,并采取限制水分?jǐn)z取等適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ幚怼?br/>此外還有其他少見不良反應(yīng)。

禁忌:
以下患者禁用:
1.有明顯骨髓抑制及嚴(yán)重肝、腎功能不全者。
2.對(duì)其它鉑制劑及右旋糖酐過敏者。
3.孕婦、可能妊娠及有嚴(yán)重并發(fā)癥的患者。

注意事項(xiàng):
1.本品應(yīng)盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用,慎重選擇患者,應(yīng)具有應(yīng)對(duì)緊急情況的處理?xiàng)l件。
2.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。
3.本品有較強(qiáng)的骨髓抑制作用,并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況,若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對(duì)骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過順鉑者,應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量;本品長期給藥時(shí),毒副反應(yīng)有增加的趨勢,并有可能引起延遲性不良反應(yīng),應(yīng)密切觀察。
4.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。
5.本品主要由腎臟排泄,應(yīng)用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對(duì)腎小管的毒性損傷。必要時(shí)適當(dāng)輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報(bào)道應(yīng)用速尿等利尿劑時(shí),會(huì)加重腎功能障礙,聽覺障礙,所以應(yīng)進(jìn)行輸液等以補(bǔ)充水分。另外,飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。
6.對(duì)惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應(yīng)應(yīng)注意觀察,并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?br/>7.合用其它抗惡性腫瘤藥物(氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。
8.育齡患者應(yīng)考慮本品對(duì)性腺的影響。
9.本品只作靜脈滴注,應(yīng)避免漏于血管外。
10.本品配制時(shí),不可與其它抗腫瘤藥混合滴注,也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補(bǔ)液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。
11.本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時(shí)應(yīng)避免直接日光照射。
12.本品在國外的臨床試驗(yàn)中(共632例),突然死亡2例及因阿-斯綜合癥(Adams-StokesSyndrome,心臟傳導(dǎo)阻滯引起的腦缺氧綜合癥)死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全;另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞,或者由于腦部轉(zhuǎn)移引起的出血。阿-斯綜合癥發(fā)作的1例,給藥前可見心電圖ST段降低,懷疑由于應(yīng)用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發(fā)作的誘因,但進(jìn)行尸檢沒有異常發(fā)現(xiàn),不能表明本品與此相關(guān)。

成份:
本品主要成份為奈達(dá)鉑。

性狀:
本品為類白色或淡黃色疏松塊狀物或粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
1.動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用,因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。
2.有報(bào)道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌,因此哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)終止授乳。

兒童用藥:
兒童使用本品的安全性尚未確立。

老年用藥:
1.本品主要經(jīng)腎臟排泄,由于一般老年人腎功能減退,排泄延遲,因此應(yīng)注意觀察出現(xiàn)骨髓抑制的可能性。
2.建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。

藥物相互作用:
1.本品與其它抗腫瘤藥(如烷化劑、抗代謝藥、抗腫瘤抗生素等)及放療并用時(shí),骨髓抑制作用可能增強(qiáng)。
2.與氨基糖苷類抗生素及鹽酸萬古霉素合用時(shí),對(duì)腎功能和聽覺器官的損害可能增加。

藥理作用:
奈達(dá)鉑為順鉑類似物。本品進(jìn)入細(xì)胞后,甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂,水與鉑結(jié)合,導(dǎo)致離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物)的形成,斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩(wěn)定并被釋放,產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合。
本品以與順鉑相同的方式與DNA結(jié)合,并抑制DNA復(fù)制,從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外,已經(jīng)證實(shí)本品在與DNA反應(yīng)時(shí),所結(jié)合的堿基位點(diǎn)與順鉑相同。

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