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商品名稱:信立坦

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字310H00282

功能主治:用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。

用法用量:?對(duì)大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次240mg，繼續(xù)增加劑量不能進(jìn)一步提高療效。治療4周可達(dá)到最大降壓效果。食物會(huì)降低本品的吸收，建議不與食物同時(shí)服用。

通用名稱：
阿利沙坦酯片

功能主治：
?用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療。

用法用量：
?對(duì)大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次240mg，繼續(xù)增加劑量不能進(jìn)一步提高療效。治療4周可達(dá)到最大降壓效果。食物會(huì)降低本品的吸收，建議不與食物同時(shí)服用。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
?本品不良反應(yīng)一般輕微且短暫，多數(shù)可自行緩解或?qū)ΠY處理后緩解。
臨床隨機(jī)雙盲安慰劑對(duì)照試驗(yàn)（本品組137例，安慰劑組138例）發(fā)現(xiàn)，應(yīng)用本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類似，分別為8.8%和10.1%。無(wú)論是否與藥物肯定有關(guān)，發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)有：

注：不良反應(yīng)（ADR）根據(jù)與藥物的關(guān)系，包括肯定有關(guān)、可能有關(guān)。
除上述不良反應(yīng)外，在3個(gè)隨機(jī)對(duì)照臨床研究中，690名患者使用本品后發(fā)生的不良事件如下，不能確定這些不良事件是否與本品有因果關(guān)系：
全身：發(fā)熱、乏力
心血管系統(tǒng)：心率加快、心悸
消化系統(tǒng)：惡心、胃部不適、胃痛、腹部不適、腹瀉
骨骼肌肉系統(tǒng)：左側(cè)腰痛、雙膝關(guān)節(jié)酸痛、腿痛
神經(jīng)/精神系統(tǒng)：頭昏、頭脹
呼吸系統(tǒng)：鼻塞、咳嗽、打噴嚏、流涕、上呼吸道感染、氣短、胸痛
皮膚：瘙癢、口唇皰疹
特殊感覺(jué)：黑朦、牙痛、眼脹、耳鳴
泌尿生殖系統(tǒng)：尿痛、痛經(jīng)
實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)
臨床隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)中，輕中度原發(fā)性高血壓患者應(yīng)用本品后，很少在實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果方面出現(xiàn)有重要意義的變化。
偶見(jiàn)肝功能或腎功能指標(biāo)升高，ALT和AST輕度升高分別見(jiàn)于0.87%和0.58%的患者，肌酐輕度升高見(jiàn)于0.29%的患者，沒(méi)有病人因此而停止服藥，其臨床意義不詳。

禁忌：
??對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。
妊娠中末期及哺乳期間禁用。

注意事項(xiàng)：
?低鈉和/或血容量不足患者
極少數(shù)情況下，嚴(yán)重缺鈉和/或血容量不足患者（如：使用強(qiáng)利尿劑治療），服用本品初期，可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正低鈉和/或血容量不足。
腎動(dòng)脈狹窄
對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄（腎血管性高血壓）的病例，使用影響腎素—血管緊張素系統(tǒng)活性的藥物其導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。
腎功能不全患者
腎功能不全患者應(yīng)用本品的劑量調(diào)整和安全性信息尚未建立。
與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的情況
對(duì)于腎功能依賴于腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)活性的病人（如嚴(yán)重的充血性心力衰竭病人），應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑治療可引起少尿和/或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥以及（罕有）急性腎功能衰竭和/或死亡。
原發(fā)性醛固酮增多癥
抑制腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥物通常對(duì)原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無(wú)效，因此本品不推薦用于該類患者。
電解質(zhì)不平衡：高鉀血癥
使用可影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥品，可能引起高鉀血癥，尤其對(duì)于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。
肝功能不全患者
肝功能不全患者應(yīng)用本品的劑量調(diào)整和安全性信息尚未建立。
其它
和其它抗高血壓藥物一樣，對(duì)于患有缺血性心臟病或缺血性血管疾病的患者，過(guò)度降壓可以引起心肌梗死或卒中。
對(duì)駕駛和操作機(jī)器的影響
與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛，操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。

成份：
?本品主要成份為阿利沙坦酯，其化學(xué)名稱為2-丁基-4-氯-1-[[2’-（1H-四唑-5-基）[1，1`-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]咪唑-5-甲酸-[[（異丙基氧基）羰基]氧基]甲基酯。

性狀：
本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
?孕婦用藥
當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí)，直接作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)，應(yīng)該盡早停用本品。
盡管沒(méi)有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但使用阿利沙坦酯進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎仔及仔鼠死亡，其機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)藥物介導(dǎo)而對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開(kāi)始的腎灌注取決于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對(duì)胎兒的危險(xiǎn)會(huì)增加。
哺乳期婦女用藥
尚不知阿利沙坦酯是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用。故應(yīng)該從本品對(duì)母體獲益程度及治療的必要性綜合考慮是停止哺乳還是停止使用本品。

兒童用藥：
?本品用于兒童和青少年（18歲以下）的有效性和安全性尚無(wú)相關(guān)研究。

老年用藥：
?臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同，因此，老年患者勿需因年齡而調(diào)整劑量。如患者伴有嚴(yán)重肝腎功能、心功能減退，用藥期間應(yīng)注意觀察，可酌情減量。

藥物相互作用：
?鋰劑與血管緊張素II受體拮抗劑及血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，可引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應(yīng)，因此鋰劑和本品合用須慎重。如需合用，則合用期間應(yīng)監(jiān)測(cè)血鋰水平。
與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣，本品與引起血鉀水平升高的藥物（血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、保鉀利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品、環(huán)孢菌素A或其他藥物如肝素鈉）合用，可致血鉀升高，建議監(jiān)測(cè)血鉀水平。
非甾體抗炎藥物（NSAIDs）包括選擇性環(huán)氧合酶—2（COX-2抑制劑）可能降低利尿劑和其他抗高血壓藥的作用，機(jī)制尚不明確。因此，本品的抗高血壓作用可能會(huì)被NSAIDs包括COX-2抑制劑削弱。
麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥的療效，使用本品治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃的制劑。
依據(jù)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特征以及同類藥物氯沙坦鉀的臨床研究結(jié)果，推測(cè)本品與氟康唑、西咪替丁、利福平、苯巴比妥、氫氯噻嗪、地高辛、華法林等不具有臨床意義的相互作用，但缺乏相應(yīng)的研究數(shù)據(jù)。

藥理作用：
作用機(jī)制
血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）是由血管緊張素Ⅰ（AngⅠ）經(jīng)過(guò)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE，激肽酶Ⅱ）催化轉(zhuǎn)化而成的，是腎素－血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的關(guān)鍵性產(chǎn)物，在高血壓的病理生理過(guò)程中起主要作用。AngⅡ受體有兩種：1型（AT1）和2型（AT2）。在很多組織（如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟）中AngⅡ和AT1受體結(jié)合，引起幾種重要的生物學(xué)作用，包括血管收縮、醛固酮釋放、心臟收縮、鈉重吸收和刺激平滑肌細(xì)胞增生等。AT2受體分布也較廣泛，但它對(duì)于心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。
阿利沙坦酯經(jīng)酯酶代謝產(chǎn)生與氯沙坦鉀經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生相同的活性代謝產(chǎn)物E3174（單次口服阿利沙坦酯240mg或氯沙坦鉀100mg，生成的E3174的AUClast分別為4.43hr*mg/L和4.76hr*mg/L）。E3174能與AT1受體選擇性結(jié)合，阻斷任何來(lái)源或任何途徑合成的血管緊張素II所產(chǎn)生的相應(yīng)的生理作用。E3174不影響其它激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（激肽酶II）。因此，不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。
阿利沙坦酯與氯沙坦鉀相比，代謝途徑相對(duì)簡(jiǎn)單，不會(huì)產(chǎn)生氯沙坦鉀經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生的多種與降壓療效無(wú)關(guān)的其它代謝產(chǎn)物（見(jiàn)圖2）。毒理研究
遺傳毒性：
阿利沙坦酯Ames試驗(yàn)、CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：
大鼠經(jīng)口給予阿利沙坦酯30-270mg/kg，未見(jiàn)對(duì)生育力的明顯影響。妊娠大鼠和家兔經(jīng)口給予阿利沙坦酯分別30—270mg/kg和15—135mg/kg，高劑量組下可見(jiàn)胚胎胎仔生長(zhǎng)發(fā)育毒性，安全劑量分別為90mg/kg和<45mg/kg。大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予阿利沙坦酯270mg/kg，可見(jiàn)子代死亡率升高，發(fā)育遲緩。
致癌性：
尚未進(jìn)行阿利沙坦酯的致癌性試驗(yàn)。大鼠與小鼠經(jīng)口給予氯沙坦鉀，劑量達(dá)最大耐受劑量，連續(xù)分別105周和92周，未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率升高。

藥物過(guò)量：
?尚無(wú)過(guò)量使用的病例報(bào)告。健康受試者單劑口服本品最高達(dá)400mg，耐受性良好。用藥過(guò)量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。由于副交感神經(jīng)（迷走神經(jīng)）的興奮，可發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)該給予支持療法。
本品的活性代謝產(chǎn)物不能通過(guò)血液透析而清除。

臨床試驗(yàn)：
?本品抗高血壓的療效已經(jīng)在3個(gè)對(duì)照研究中得到證明。其中共有690名患者服用本品，138名患者服用安慰劑，407名患者服用陽(yáng)性對(duì)照藥物氯沙坦鉀。輕中度原發(fā)性高血壓患者每天服用本品，一天一次，其收縮壓（SBP）和舒張壓（DBP）相比基線的下降值差異，具有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。本品240mg日服一次，降壓效果明顯優(yōu)于安慰劑。
動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)研究顯示，本品具24小時(shí)平穩(wěn)的降壓作用，谷峰比值為60％~70%（個(gè)體法分析收縮壓和舒張壓的谷峰比分別為69.57%和63.20%；整體法分析收縮壓和舒張壓的谷峰比分別為60.71%和60.10%），且抗高血壓作用與每天正常生理節(jié)律相同。
本品240mg的降壓效果與氯沙坦鉀50mg相比，在治療2、4、8、12周后，坐位舒張壓相比基線的下降值分別為：8.7vs7.7、9.7vs9.2、9.5vs8.8、9.1vs8.4mmHg；治療4、8和12周后，坐位血壓達(dá)標(biāo)受試者的百分比分別為：55.5%vs55.5%、57.0%vs51.6%、57.3%vs51.3%；坐位血壓有效受試者的百分比分別為：66.0%vs61.1%、64.0%vs58.5%、64.0%vs57.3%（見(jiàn)圖1）。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，服用本品64周，降壓作用持續(xù)存在，無(wú)明顯的耐藥性出現(xiàn)。
本品240mg和氯沙坦鉀50mg均顯示一定的安全性和耐受性，兩組不良反應(yīng)發(fā)生率分別為3.5%（12/346）和4.1%（14/341）。本品對(duì)血脂和血糖無(wú)不利影響。本品治療12周后，尿酸較治療前下降24.2μmol/L，有顯著統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（p=0.0000）。
男性和女性的高血壓患者服用本品療效相同。目前尚無(wú)本品應(yīng)用于兒童和18歲以下的青少年、其他人種、心衰患者、肝功能損害患者、腎功能損害患者、高血壓合并糖尿病患者、重度高血壓患者、肝臟代謝酶功能缺陷患者安全有效性的直接臨床資料。

藥代動(dòng)力學(xué)：
?吸收：本品口服吸收較好，經(jīng)酯水解迅速生成活性代謝產(chǎn)物E3174。E3174的達(dá)峰時(shí)間為1.5-2.5h，半衰期約為10h。在60mg到240mg劑量范圍內(nèi)，Cmax與藥物劑量的比例關(guān)系成立；AUClast隨劑量的增加而增加，單次口服本品60mg、120mg和240mg的E3174AUClast分別為1.33、2.62和4.43hr*mg/L；單次口服氯沙坦鉀100mg，經(jīng)肝臟代謝生成的E3174的AUClast為4.76hr*mg/L。每日一次口服240mg時(shí)，活性代謝產(chǎn)物在血漿中無(wú)明顯蓄積。食物會(huì)降低本品的吸收，Cmax降低了38.4%，AUClast降低了35.5%。
分布：本品活性代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白結(jié)合率大于99.7%。其在人體中的表觀分布容積可達(dá)766L。在大鼠體內(nèi)進(jìn)行的研究顯示活性代謝產(chǎn)物不易通過(guò)血腦屏障。
代謝：本品在大鼠體內(nèi)迅速發(fā)生酯水解，生成活性代謝產(chǎn)物。在大鼠尿樣中僅檢測(cè)到活性代謝產(chǎn)物EXP3174，在糞樣中主要為原形和EXP3174。在人血漿和尿液中也未檢測(cè)到原形藥物。
消除：活性代謝產(chǎn)物的血漿表觀清除率為44L/hr，腎清除率為1.4L/hr。大鼠灌胃給藥后，主要以活性代謝產(chǎn)物形式從糞便中排泄；原形和活性代謝產(chǎn)物在0-120h糞樣中累積排泄率為56.9%，尿中累積排泄率為0.25%；膽汁中活性代謝產(chǎn)物累積排泄率為7.42%。

貯藏：
密封，在干燥處保存。

藥品有效期：
24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
?國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)：YBH02022012（規(guī)格：80mg）YBH02012012（規(guī)格：240mg）

警告/警示語(yǔ)：
孕婦注意：當(dāng)在妊娠中晚期使用時(shí)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物會(huì)對(duì)發(fā)育中的胎兒造成損害，甚至導(dǎo)致死亡。如發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停用本品。

說(shuō)明書修訂日期：
2013-10-24