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商品名稱:浙江泰利森替米沙坦分散片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字31H240300

功能主治:高血壓用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

用法用量:本品在餐時(shí)或餐后服用均可。治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20～80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。本品可與噻嗪類(lèi)利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類(lèi)利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦通常在開(kāi)始治療后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療效，因此若考慮增加藥物劑量時(shí)，應(yīng)對(duì)此予以考慮。降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的風(fēng)險(xiǎn)目前尚不明確。當(dāng)開(kāi)始應(yīng)用替米沙坦治療以降低心血管風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，建議密切監(jiān)測(cè)血壓，并在必要時(shí)適當(dāng)調(diào)整降壓藥物。特殊人群腎功能受損的患者輕或中度腎功能受損的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。本品在嚴(yán)重腎功能受損或血液透析患者中的經(jīng)驗(yàn)有限。腎功能損害患者使用本品時(shí)建議定期監(jiān)測(cè)血鉀及血肌酐（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。在近期腎移植患者中沒(méi)有替米沙坦的使用經(jīng)驗(yàn)。肝功能受損的患者替米沙坦主要通過(guò)膽汁排泄，有膽道梗阻性疾病或肝功能不全的患者對(duì)本品的清除率可能會(huì)降低。因此，本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者。應(yīng)謹(jǐn)慎用于輕中度肝功能不全患者，在這類(lèi)患者中應(yīng)當(dāng)以小劑量開(kāi)始替米沙坦治療，同時(shí)緩慢調(diào)整治療劑量。輕或中度肝功能受損的患者，本品每日用量不應(yīng)超過(guò)40mg（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。

通用名稱：
替米沙坦分散片

功能主治：
?高血壓
用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。
降低心血管風(fēng)險(xiǎn)
本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能
接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌
梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。
心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病、外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過(guò)
性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿�。ㄒ葝u素依
賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使
用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。
不建議替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

用法用量：
本品在餐時(shí)或餐后服用均可。
治療原發(fā)性高血壓：
應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次40mg，每日一次。在20～80mg的
劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達(dá)到理想
血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日一次。
本品可與噻嗪類(lèi)利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類(lèi)利尿藥與本品有協(xié)同降
壓作用。因替米沙坦通常在開(kāi)始治療后四至八周才能發(fā)揮最大降壓療
效，因此若考慮增加藥物劑量時(shí)，應(yīng)對(duì)此予以考慮。
降低心血管風(fēng)險(xiǎn)：
推薦劑量為80mg，每日一次。劑量低于80mg的替米沙坦是否能有效降
低心血管患病率和病死率的風(fēng)險(xiǎn)目前尚不明確。
當(dāng)開(kāi)始應(yīng)用替米沙坦治療以降低心血管風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，建議密切監(jiān)測(cè)血壓，
并在必要時(shí)適當(dāng)調(diào)整降壓藥物。
特殊人群
腎功能受損的患者
輕或中度腎功能受損的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。本品在嚴(yán)重腎
功能受損或血液透析患者中的經(jīng)驗(yàn)有限。腎功能損害患者使用本品時(shí)
建議定期監(jiān)測(cè)血鉀及血肌酐（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。在近期腎移植患者中
沒(méi)有替米沙坦的使用經(jīng)驗(yàn)。
肝功能受損的患者
替米沙坦主要通過(guò)膽汁排泄，有膽道梗阻性疾病或肝功能不全的患者
對(duì)本品的清除率可能會(huì)降低。因此，本品不得用于膽汁淤積、膽道阻
塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者。應(yīng)謹(jǐn)慎用于輕中度肝功能不全患
者，在這類(lèi)患者中應(yīng)當(dāng)以小劑量開(kāi)始替米沙坦治療，同時(shí)緩慢調(diào)整治
療劑量。輕或中度肝功能受損的患者，本品每日用量不應(yīng)超過(guò)40mg（見(jiàn)
【注意事項(xiàng)】）。

劑型：
片劑

不良反應(yīng)：
安慰劑對(duì)照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率
為41.4%，安慰劑為43.9%，二者類(lèi)似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，
與患者性別、年齡和種族無(wú)關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患
病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降壓治療的患者中一致。
下列藥物不良反應(yīng)來(lái)自進(jìn)行降壓治療患者的對(duì)照臨床研究和上市后報(bào)
告的累計(jì)結(jié)果。列表還考慮了三項(xiàng)包括21,642例患者的長(zhǎng)期臨床研究
中關(guān)于嚴(yán)重不良事件和導(dǎo)致停藥的不良事件的報(bào)道，這些患者采用替
米沙坦進(jìn)行降低心血管患病率的治療最長(zhǎng)達(dá)6年。
根據(jù)不良反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率排列如下：
十分常見(jiàn)(≥1/10)；常見(jiàn)(≥1/100到<1/10)；偶見(jiàn)(≥1/1000到
<1/100)；罕見(jiàn)(≥1/10000到<1/1000)；十分罕見(jiàn)(<1/10000)；不明確
（基于現(xiàn)有數(shù)據(jù)無(wú)法評(píng)估）。
在每個(gè)頻率組內(nèi)，不良反應(yīng)是按照嚴(yán)重程度的降序列出的。
感染：
偶見(jiàn)：上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎、泌尿道感染，包括膀胱炎
不明確：包括致死性結(jié)局的敗血癥1
血液和淋巴系統(tǒng)疾病：
偶見(jiàn)：貧血
罕見(jiàn)：血小板減少癥
不明確：嗜酸細(xì)胞增生癥
免疫系統(tǒng)疾�。�
罕見(jiàn)：過(guò)敏
不明確：過(guò)敏反應(yīng)
代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng)疾病：
偶見(jiàn)：高鉀血癥
罕見(jiàn)：低血糖（罕見(jiàn)于糖尿病患者）
精神疾�。�
偶見(jiàn)：抑郁、失眠
罕見(jiàn)：焦慮
神經(jīng)系統(tǒng)疾病：
偶見(jiàn)：暈厥
眼部疾�。�
罕見(jiàn)：視覺(jué)障礙
耳部和迷路疾�。�
偶見(jiàn)：暈厥
心臟系統(tǒng)疾�。�
偶見(jiàn)：心動(dòng)過(guò)緩
罕見(jiàn)：心動(dòng)過(guò)快
血管系統(tǒng)疾病：
偶見(jiàn)：低血壓2、體位性低血壓
呼吸系統(tǒng)，胸部和縱膈疾病：
偶見(jiàn)：呼吸困難
胃腸道疾�。�
常見(jiàn)：腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐
偶見(jiàn)：口干、脹氣
肝膽系統(tǒng)疾�。�
罕見(jiàn)：肝功能異常/肝臟疾病
皮膚和皮下組織疾�。�
偶見(jiàn)：多汗癥。瘙癢。皮疹
罕見(jiàn)：紅斑。血管源性水腫（伴有致命性結(jié)果）。藥疹、中毒性皮疹、
濕疹
不明確：蕁麻疹
肌肉骨骼和結(jié)締組織疾�。�
偶見(jiàn)：關(guān)節(jié)炎、背痛（如，坐骨神經(jīng)痛）、肌肉痙攣
罕見(jiàn)：關(guān)節(jié)痛、肢端疼痛（腿部疼痛）
不明確：肌腱疼痛（類(lèi)似肌腱炎癥狀）
腎臟和泌尿系統(tǒng)疾�。�
偶見(jiàn)：腎功能損傷，包括急性腎功能衰竭
一般性疾病和給藥部位：
偶見(jiàn)：胸痛、疲倦（乏力）
罕見(jiàn)：流感樣癥狀
實(shí)驗(yàn)室檢查：
偶見(jiàn)：血肌酐升高
罕見(jiàn)：血尿酸升高、肝酶升高、血堿性磷酸酶升高、血色素降低
1在PRoFESS研究中替米沙坦與安慰劑相比敗血癥的發(fā)生率有所增加。
這可能是偶然的結(jié)果，也可能與目前不明確的機(jī)制有關(guān)（見(jiàn)【藥理毒
理】）。
2在血壓已經(jīng)得到控制并且標(biāo)準(zhǔn)治療基礎(chǔ)上接受替米沙坦降低心血管患
病率的患者中報(bào)道為“常見(jiàn)”。
本品用于降低心血管風(fēng)險(xiǎn)的TRANSCEND研究（N=5926，隨訪時(shí)間為4
年8個(gè)月）中，替米沙坦組中有8.4%因?yàn)椴涣际录�停藥，在安慰劑組
中為7.6%。替米沙坦組中發(fā)生率比安慰劑組高1%的嚴(yán)重不良事件是間
歇性跛行（7%vs.6%）和皮膚潰瘍（3%vs.2%）。
上市后最經(jīng)常自發(fā)報(bào)告的事件包括：頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、惡心、
疲勞、虛弱、水腫、面部水腫、下肢水腫、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、
過(guò)敏、出汗增加、紅斑、胸痛、房顫、充血性心力衰竭、心肌梗死、
血壓升高、高血壓加重、低血壓（包括體位性低血壓）、高鉀血癥、暈
厥、消化不良、腹瀉、疼痛、尿路感染、勃起障礙、背痛、腹痛、肌
肉痙攣（包括小腿痙攣）、肌肉痛、心跳過(guò)緩、嗜酸細(xì)胞增生癥、血小
板減少、尿酸升高、肝功能異常或肝臟疾病、包括急性腎功能衰竭的
腎臟損傷、貧血、CPK升高、過(guò)敏性反應(yīng)和肌腱疼痛（包括肌腱炎、肌
腱滑膜炎）。在采用包括美卡素在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體抑制劑治療的
患者曾報(bào)道過(guò)極少的橫紋肌溶解。

禁忌：
?對(duì)本品活性成份或任何輔料成份過(guò)敏者；
?中晚期妊娠（妊娠的中間三個(gè)月和最后三個(gè)月期間）婦女（見(jiàn)【注
意事項(xiàng)】和【孕婦及哺乳期婦女用藥】）；
?膽道梗阻性疾病患者；
?嚴(yán)重肝功能受損患者。

注意事項(xiàng)：
1、胎兒或新生兒的發(fā)病和死亡
直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物應(yīng)用于妊娠婦女時(shí)可以導(dǎo)致
胚胎或新生兒患病和死亡。全球范圍內(nèi)關(guān)于服用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑
制劑的患者的文獻(xiàn)中已經(jīng)報(bào)道了多項(xiàng)這類(lèi)的案例。當(dāng)發(fā)現(xiàn)妊娠時(shí)，應(yīng)
立即停用本品。
在妊娠的中間三個(gè)月及最后三個(gè)月時(shí)應(yīng)用直接作用于腎素-血管緊張
素系統(tǒng)的藥物會(huì)導(dǎo)致胚胎和新生兒損傷，包括低血壓、新生兒顱骨發(fā)
育不良、無(wú)尿、可逆性或不可逆性腎衰竭以及死亡。還有關(guān)于羊水過(guò)
少的報(bào)道，可能是由于胚胎腎臟功能降低所致。在這種情況下羊水過(guò)
少會(huì)導(dǎo)致胚胎肢體攣縮、顱腦面部畸形和肺臟發(fā)育不良。另外還有早
產(chǎn)、宮內(nèi)發(fā)育遲緩和動(dòng)脈導(dǎo)管未閉，尚不明確這些情況的發(fā)生是否與
藥物暴露有關(guān)。
僅限于妊娠最初三個(gè)月之內(nèi)的宮內(nèi)藥物暴露的患者未出現(xiàn)這些不良反
應(yīng)。應(yīng)當(dāng)向胚胎和胎兒暴露于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的妊娠最初3
個(gè)月患者告知，大部分胎兒毒性的報(bào)道與妊娠中晚期藥物暴露有關(guān)。
此外，如果患者已經(jīng)妊娠或正在考慮妊娠的話，應(yīng)當(dāng)讓患者立即停用
本品。
罕見(jiàn)情況下（很可能低于千分之一次妊娠）會(huì)出現(xiàn)沒(méi)有血管緊張素Ⅱ
受體拮抗劑替代方法。在這些罕見(jiàn)情況下，應(yīng)當(dāng)向妊娠患者告知藥物
對(duì)其胎兒的潛在危害，同時(shí)應(yīng)當(dāng)進(jìn)行連續(xù)超聲波檢查以評(píng)估羊膜腔內(nèi)
環(huán)境。
如果觀察到了羊水過(guò)少，應(yīng)當(dāng)停用本品，除非對(duì)于妊娠患者而言是搶
救生命的治療。根據(jù)妊娠周數(shù)可以進(jìn)行宮縮應(yīng)激試驗(yàn)（CST）、無(wú)應(yīng)激
試驗(yàn)（NST）或生物物理分析（BPP）。但患者和醫(yī)生應(yīng)當(dāng)知道只有當(dāng)胎
兒受到不可逆損傷之后才會(huì)出現(xiàn)羊水過(guò)少。
對(duì)有子宮內(nèi)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑暴露史的嬰兒應(yīng)當(dāng)密切觀察低血
壓、少尿和高鉀血癥。如果出現(xiàn)少尿，應(yīng)當(dāng)直接進(jìn)行血壓和腎臟灌注
的支持�？赡苄枰�血漿置換或透析以逆轉(zhuǎn)低血壓和（或）腎臟功能紊
亂的替代治療。
2、用于“降低心血管風(fēng)險(xiǎn)”適應(yīng)癥時(shí)，首先考慮使用ACE抑制劑
替米沙坦在降低心血管風(fēng)險(xiǎn)的相關(guān)臨床試驗(yàn)（ONTARGET研究）結(jié)果并
不能排除該藥與ACE抑制劑相比可能未能保留ACE抑制劑有意義的部
分作用。因此，對(duì)于該適應(yīng)癥人群，首先考慮使用ACE抑制劑，如僅
因咳嗽不良反應(yīng)而停藥時(shí)，考慮在咳嗽緩解后重新嘗試使用ACE抑制
劑。
3、低血壓
在腎素-血管緊張素系統(tǒng)激活的患者中，例如容量或鈉衰竭的患者中
（例如正接受大劑量利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量
不足或血鈉水平過(guò)低），服用替米沙坦，特別是初次服用后，可能導(dǎo)致
有癥狀的低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先糾正血鈉及血容量水
平，或在密切醫(yī)學(xué)觀察下降低治療劑量。
如果出現(xiàn)了低血壓，應(yīng)當(dāng)使患者處于平臥位，如果需要的話，可以靜
脈輸入生理鹽水。一過(guò)性的低血壓反應(yīng)不是進(jìn)一步治療的禁忌，血壓
穩(wěn)定之后通�？梢岳^續(xù)治療。
4、高鉀血癥
進(jìn)行腎上腺素受體拮抗劑（ARB）治療的患者可能出現(xiàn)高鉀血癥，尤其
是有進(jìn)展期腎功能損傷、心衰、正在進(jìn)行腎替代治療的患者；或者正
在采用補(bǔ)鉀治療、保鉀利尿劑、含鉀的鹽替代物或其他可能增加血鉀
濃度的藥物進(jìn)行治療的患者。對(duì)于此類(lèi)存在高血鉀危險(xiǎn)因素的患者，
應(yīng)在本品應(yīng)用期間嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血清電解質(zhì)水平，以及時(shí)發(fā)現(xiàn)可能存在的
電解質(zhì)紊亂。
在老年人、腎功能不全、糖尿病患者、同時(shí)使用其他會(huì)增加鉀的水平
的藥物和/或有并發(fā)癥的患者中，高鉀血癥可能是致命的。
在考慮同時(shí)使用影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物之前，應(yīng)充分
評(píng)估受益風(fēng)險(xiǎn)比。
高鉀血癥的主要的危險(xiǎn)因素包括：
-糖尿病、腎損害、年齡（＞70歲）
-和一個(gè)或更多的影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的其他藥物和/
或鉀補(bǔ)充劑聯(lián)合使用。藥物及可能會(huì)導(dǎo)致高鉀血癥的藥物類(lèi)別：含
有鉀的鹽替代品、保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊
張素Ⅱ受體拮抗劑、非甾體類(lèi)抗炎藥（NSAIDs，包括選擇性COX-2
抑制劑）、肝素、免疫抑制劑（環(huán)孢素或他克莫司）、甲氧芐啶。
-并發(fā)的事件，特別是在脫水、急性心功能失代償、代謝性酸中毒、
腎功能惡化、突然惡化的腎臟狀況（例如感染性疾病）、細(xì)胞溶解（例
如急性肢體缺血、橫紋肌溶解癥、擴(kuò)大創(chuàng)傷）
5、肝功能受損
替米沙坦主要通過(guò)膽汁排泄，有膽道梗阻性疾病或肝功能不全的患者
對(duì)本品的清除率可能會(huì)降低。因此，本品不得用于膽汁淤積、膽道阻
塞性疾病或嚴(yán)重肝功能障礙的患者。應(yīng)謹(jǐn)慎用于輕中度肝功能不全患
者，在這類(lèi)患者中應(yīng)當(dāng)以小劑量開(kāi)始替米沙坦治療，同時(shí)緩慢調(diào)整治
療劑量。
6、腎功能受損和腎移植患者
開(kāi)始腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制劑的治療之后，敏感患者的腎
功能會(huì)出現(xiàn)改變。在腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)
活性的患者中（例如有嚴(yán)重充血性心力衰竭或腎功能障礙的患者），采
用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑進(jìn)行治療會(huì)導(dǎo)致少尿和（或）進(jìn)行性氮質(zhì)血癥，罕見(jiàn)情況下會(huì)出現(xiàn)急性腎衰竭
和（或）死亡。替米沙坦也報(bào)道有類(lèi)似結(jié)果。
ACE抑制劑在單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者的研究中，觀察到血清肌酐或
血尿素氮水平升高。在單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者中沒(méi)有長(zhǎng)期使用
替米沙坦的情況，但預(yù)計(jì)其結(jié)果與ACE抑制劑出現(xiàn)的結(jié)果類(lèi)似。
腎功能損害患者使用本品時(shí)建議定期監(jiān)測(cè)血鉀及血肌酐水平。
在近期腎移植患者中沒(méi)有替米沙坦的使用經(jīng)驗(yàn)。
7、雙重阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)
有報(bào)道，開(kāi)始腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制劑治療之后，腎功能
會(huì)出現(xiàn)改變（包括急性腎功能衰竭）。雙重阻斷腎素-血管緊張素-醛固
酮系統(tǒng)（例如聯(lián)合使用ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體抑制劑）應(yīng)當(dāng)
密切監(jiān)測(cè)腎功能。
ONTARGET研究入選了25,620名年齡≥55歲且有動(dòng)脈粥樣硬化疾病或
有終末器官損害的糖尿病患者。將這些患者隨機(jī)分為單用替米沙坦、
單用雷米普利或兩種藥物聯(lián)合治療組，隨訪中位數(shù)時(shí)間為56個(gè)月。接
受替米沙坦和雷米普利聯(lián)合治療的患者與單藥治療相比沒(méi)有獲得額外
的獲益，但與單獨(dú)接受替米沙坦或雷米普利治療組相比出現(xiàn)腎功能不
全（例如急性腎功能衰竭）的發(fā)生率增加。不建議聯(lián)合使用替米沙坦
和雷米普利。
8、激活腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的其他情況
對(duì)于血管張力和腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性
的患者（如嚴(yán)重充血性心衰或隱匿性腎病，包括腎動(dòng)脈狹窄者），應(yīng)用
抑制該系統(tǒng)的藥物（如替米沙坦）可引起急性低血壓、高氮質(zhì)血癥、
少尿或罕見(jiàn)的急性腎功能衰竭。
9、腎血管性高血壓
雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或僅有單側(cè)腎臟的腎動(dòng)脈發(fā)生狹窄的患者使用抑制腎
素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物會(huì)增加嚴(yán)重低血壓及腎功能不全的
危險(xiǎn)。沒(méi)有單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者長(zhǎng)期使用替米沙坦的經(jīng)驗(yàn)。
10、原發(fā)性醛固酮增多癥
原發(fā)性醛固酮增多癥的患者通常對(duì)通過(guò)抑制腎素-血管緊張素系統(tǒng)起
效的降壓藥物沒(méi)有反應(yīng)。因此不推薦使用替米沙坦。
11、主動(dòng)脈及二尖瓣狹窄、肥厚型梗阻性心肌病
與使用其他血管擴(kuò)張劑相同，在有主動(dòng)脈瓣和二尖瓣狹窄或肥厚型梗
阻性心肌病的患者中應(yīng)慎用。
12、對(duì)駕駛和操縱機(jī)器的能力的影響
尚未進(jìn)行替米沙坦對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力影響的研究。但是，在駕駛
交通工具或操作機(jī)器時(shí)，須注意降壓治療過(guò)程中可能偶爾會(huì)出現(xiàn)頭暈
和嗜睡。
13、種族差異
與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一致，替米沙坦對(duì)黑色人種的降壓作用較
其他非黑色人種差，可能是因?yàn)楹谏�人種的高血壓患者更多為血漿低
腎素狀態(tài)。
14、糖尿病患者
糖尿病伴有額外心血管危險(xiǎn)因素的患者，如糖尿病伴冠狀動(dòng)脈疾病
（CAD）的患者，使用血管緊張素受體拮抗劑或ACE抑制劑等降壓藥，
可能增加致死性心肌梗死和心血管疾病意外死亡的風(fēng)險(xiǎn)。糖尿病合并
CAD患者可能因無(wú)癥狀而未診斷CAD。因此，糖尿病患者在使用本品前，
應(yīng)經(jīng)適當(dāng)?shù)脑\斷評(píng)估，如運(yùn)動(dòng)負(fù)荷試驗(yàn)等，以發(fā)現(xiàn)是否患有CAD，并進(jìn)
行相應(yīng)的治療。
15、其他
與其他降壓藥相同，缺血性心肌病或缺血性心血管病患者過(guò)度降壓可
能導(dǎo)致心肌梗死或腦卒中。

成份：
本品活性成份：替米沙坦

性狀：
本品為白色或類(lèi)白色片。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠婦女
不推薦在妊娠最初三個(gè)月使用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（見(jiàn)【注意事
項(xiàng)】）。妊娠中期三個(gè)月及最后三個(gè)月是使用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
的禁忌證（見(jiàn)【禁忌】和【注意事項(xiàng)】）
關(guān)于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒(méi)有足夠數(shù)據(jù)。在動(dòng)物中的研究表
明有生殖毒性（見(jiàn)【藥理毒理】）。
關(guān)于在妊娠最初三個(gè)月暴露于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑之后的致畸毒
性目前還沒(méi)有確切結(jié)論，但不能除外其風(fēng)險(xiǎn)有小幅度增加。雖然關(guān)于
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的風(fēng)險(xiǎn)沒(méi)有流行病學(xué)對(duì)照數(shù)據(jù)，但該類(lèi)藥物
存在有類(lèi)似風(fēng)險(xiǎn)。除非繼續(xù)進(jìn)行血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療被認(rèn)為
是必需的，否則計(jì)劃妊娠的患者應(yīng)當(dāng)改用在妊娠中有確切使用安全性
證據(jù)的降壓替代治療。明確診斷妊娠之后應(yīng)當(dāng)立即停用血管緊張素Ⅱ
受體拮抗劑治療，應(yīng)盡可能開(kāi)始替代治療。
在妊娠中期三個(gè)月和最后三個(gè)月暴露于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療
會(huì)導(dǎo)致人體胎兒毒性（腎功能下降、羊水過(guò)少、頭顱鈣化延遲）和新
生兒毒性（腎衰竭、低血壓、高鉀血癥）（見(jiàn)【藥理毒理】）。如果從妊
娠中期三個(gè)月開(kāi)始采用了血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑治療，建議對(duì)腎功
能和胎兒頭顱進(jìn)行超聲波檢查。在母親已經(jīng)服用過(guò)血管緊張素Ⅱ受體
拮抗劑的新生兒中，應(yīng)當(dāng)密切觀察有無(wú)低血壓（見(jiàn)【禁忌】和【注意
事項(xiàng)】）。
哺乳期使用
目前還沒(méi)有在哺乳期使用替米沙坦的相關(guān)信息，因此不推薦使用本品。

兒童用藥：
目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性證
據(jù)，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。

老年用藥：
老年人通常無(wú)需調(diào)整劑量。
高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者，有551名（19%）年
齡在65～74歲之間，130名（4%）年齡在75歲或以上水平。這些患者
與更年輕的患者相比，有效性和安全性不存在總體差異，而且其他報(bào)
道的臨床經(jīng)驗(yàn)也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對(duì)藥物反應(yīng)存在差異，
但不能排除部分老年患者的敏感性更高。
降低心血管風(fēng)險(xiǎn)研究（ONTARGET）中，接受替米沙坦治療的所有患者
中，年齡為≥65～<75的患者所占百分比為42%，年齡≥75歲患者占
15%。這些患者與更年輕的患者相比，有效性和安全性不存在總體差異，
而且其他報(bào)道的臨床經(jīng)驗(yàn)也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對(duì)藥物反應(yīng)
存在差異，但不能排除部分老年患者的敏感性更高。

藥物相互作用：
只在成年人中作了相互作用的研究。
與其他作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物相同，替米沙坦可
能引起高鉀血癥（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。當(dāng)與其他也可能引起高鉀血癥的
藥品（含有鉀的鹽替代品、保鉀利尿劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、
血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑、非甾體類(lèi)抗炎藥（NSAIDs，包括選擇性COX-2
抑制劑）、肝素、免疫抑制劑（環(huán)孢素或他克莫司）和甲氧芐啶）聯(lián)合
治療時(shí)會(huì)增加這種風(fēng)險(xiǎn)。
不推薦同時(shí)使用：
保鉀利尿劑或鉀補(bǔ)充劑：
包括替米沙坦在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑能減少利尿?qū)е碌拟浀?br/>損失。保鉀利尿劑如螺內(nèi)酯、依普利酮、氨苯喋啶或阿米洛利、鉀補(bǔ)
充劑或含有鉀的鹽替代品可能導(dǎo)致血鉀顯著升高。如果伴隨使用是由
于有明顯記載的低鉀血癥，則應(yīng)謹(jǐn)慎使用，并密切監(jiān)測(cè)血鉀的水平。
鋰鹽：
當(dāng)鋰鹽與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或包括替米沙坦在內(nèi)的血管緊張素
Ⅱ受體拮抗劑同時(shí)服用時(shí)，有報(bào)道顯示，血清鋰的濃度和毒性會(huì)出現(xiàn)
可逆性升高，因此，如果必需聯(lián)合使用，建議仔細(xì)監(jiān)測(cè)血鋰水平。
ACE抑制劑
雷米普利：替米沙坦80mg每日一次和雷米普利10mg每日一次聯(lián)合使
用時(shí)，在健康受試者中會(huì)使得雷米普利的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC分別增加2.3
倍和2.1倍，使得雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC分別增加2.4倍和1.5
倍。與此相反，替米沙坦的Cmax和AUC分別減少了31%和16%。當(dāng)替
米沙坦與雷米普利聯(lián)合使用時(shí)，由于聯(lián)合用藥可能增加的藥效學(xué)效應(yīng)
以及存在替米沙坦時(shí)雷米普利和雷米普利拉的暴露量增加，反應(yīng)可能
會(huì)更強(qiáng)。不建議聯(lián)合使用替米沙坦和雷米普利。
要求慎用的聯(lián)合用藥：
非甾體類(lèi)抗炎藥：
非甾體類(lèi)抗炎藥（如，抗炎劑量的乙酰水楊酸，COX-2抑制劑和非選擇
性非甾體類(lèi)抗炎藥）可能會(huì)降低血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的降壓效果。
在一些有腎功能損害的患者（如脫水的患者或有腎功能損害的老年患
者）中，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和抑制環(huán)氧化酶的藥物的聯(lián)合使用
可能會(huì)導(dǎo)致進(jìn)一步的腎功能惡化，包括可能的急性腎衰，通常是可逆
的。因此，聯(lián)合用藥應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是在老年人中。患者應(yīng)當(dāng)充分補(bǔ)
充血容量，在聯(lián)合治療開(kāi)始時(shí)及之后定期監(jiān)測(cè)腎功能和血鉀。
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利尿劑（噻嗪類(lèi)或髓袢利尿劑）：
應(yīng)用本品前如采用大劑量利尿劑（例如髓袢利尿劑呋塞米和噻嗪類(lèi)藥
物氫氯噻嗪）的治療，可能會(huì)導(dǎo)致血容量的減少，此時(shí)開(kāi)始使用替米
沙坦治療時(shí)存在低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。
必須考慮到的合并用藥：
其他降壓藥：
與其他降壓藥聯(lián)合使用可以使替米沙坦的降壓的效果增加。
根據(jù)其藥理特性，可以預(yù)計(jì)以下的藥物可能會(huì)增強(qiáng)包括替米沙坦在內(nèi)
的所有降壓藥物的降壓作用：巴氯芬、阿米斯丁。此外，酒精、巴比
妥類(lèi)、麻醉劑或抗抑郁藥可能會(huì)加劇體位性低血壓。
地高辛：替米沙坦與地高辛聯(lián)合使用時(shí)，地高辛血漿峰值濃度中位數(shù)
增加（49%），同時(shí)谷濃度也有所增加（20%）。因此在開(kāi)始、調(diào)整和停
止替米沙坦治療時(shí)應(yīng)當(dāng)監(jiān)測(cè)地高辛濃度，以保持地高辛的濃度在治療
范圍之內(nèi)。
皮質(zhì)類(lèi)固醇（全身途徑）：
降低降壓效果。
其他藥物：
與替米沙坦聯(lián)合使用不會(huì)導(dǎo)致下列藥物出現(xiàn)有臨床顯著意義的相互作
用：對(duì)乙酰氨基酚、氨氯地平、格列本脲、辛伐他汀、氫氯噻嗪、華
法林或布洛芬。替米沙坦不通過(guò)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物，在體
外對(duì)細(xì)胞色素P450酶沒(méi)有影響，只對(duì)CYP2C19有部分抑制作用。替米
沙坦不會(huì)與能抑制細(xì)胞色素P450酶功能的藥物相互反應(yīng)，預(yù)計(jì)不會(huì)與
經(jīng)過(guò)細(xì)胞色素P450酶代謝的藥物發(fā)生反應(yīng)，只可能會(huì)部分抑制經(jīng)
CYP2C19代謝的藥物的代謝。

藥理作用：
藥理作用
血管緊張素Ⅰ（AⅠ）經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE,激肽酶Ⅱ）催化生成
血管緊張素（AⅡ）。AⅡ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物
質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對(duì)鈉的重
吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AⅡ與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌
和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AⅡ的血管收縮及醛固酮分泌作
用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對(duì)心血管的作用還不清楚，替
米沙坦與AT1的結(jié)合力遠(yuǎn)高于AT2（大于3000倍）。
毒理研究
遺傳毒性：
替米沙坦Ames試驗(yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞遺
傳試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。
生殖毒性：
大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算和平均系統(tǒng)暴露量（妊
娠第6天時(shí)）計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，
未見(jiàn)對(duì)母體生育力和子代生長(zhǎng)發(fā)育的明顯影響。
致癌性：
小鼠和大鼠分別通過(guò)摻食法經(jīng)口給予替米沙坦達(dá)2年，最大劑量均為
1000mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算分別為人最大推薦劑量的59和13倍，未
見(jiàn)致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)暴露量分
別比人體最大推薦劑量80mg/d的系統(tǒng)暴露量高100倍和25倍。

藥物過(guò)量：
在人體中過(guò)量使用的數(shù)據(jù)有限。
癥狀：替米沙坦過(guò)量時(shí)，最顯著的臨床表現(xiàn)是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。心
動(dòng)過(guò)緩、血肌酐升高和急性腎功能衰竭也有報(bào)道。
治療：替米沙坦不能經(jīng)血液透析消除。需對(duì)患者進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)，采取
對(duì)癥及支持治療，治療措施取決于服藥時(shí)間的長(zhǎng)短及癥狀的嚴(yán)重程度。
建議進(jìn)行催吐和/或洗胃，活性炭治療藥物過(guò)量可能有效。還需嚴(yán)密監(jiān)
測(cè)血清電解質(zhì)及肌酐水平。若發(fā)生低血壓，患者應(yīng)取仰臥位，快速補(bǔ)
充血容量及含鈉電解質(zhì)鹽。

藥代動(dòng)力學(xué)：
吸收：
盡管吸收量存在差異，但替米沙坦能被快速吸收，其平均絕對(duì)生物利
用度約為50%。
替米沙坦口服給藥后，在給藥后0.5～1小時(shí)之后達(dá)到峰濃度（Cmax）。
食物會(huì)輕度降低替米沙坦的生物利用度，應(yīng)用40mg片劑時(shí)其血漿濃度
時(shí)間曲線下面積（AUC）會(huì)降低約6%，應(yīng)用160mg劑量時(shí)會(huì)降低20%。替米沙坦的絕對(duì)生物利用度呈劑量依賴。當(dāng)劑量為40和160mg時(shí)生物
利用度分別為42%和58%。在20mg～160mg劑量范圍，口服替米沙坦的
藥代動(dòng)力學(xué)是非線性的，當(dāng)劑量增加時(shí)，血漿濃度（Cmax和AUC）的增
加較成比例增加更為明顯。
分布：
替米沙坦與血漿蛋白結(jié)合率高（>99.5%），主要結(jié)合于白蛋白和α-1酸
性糖蛋白，其平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。
代謝：
替米沙坦通過(guò)縮合反應(yīng)代謝成為藥物學(xué)上沒(méi)有活性的酰基葡萄糖苷
酸；藥物原型的葡萄糖苷酸結(jié)合形式是人體血漿和尿液中唯一確定的
代謝產(chǎn)物。結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理學(xué)活性。單次給藥后，葡萄糖苷酸結(jié)合形
式占血漿中所測(cè)量到代謝活性約11%。細(xì)胞色素P450同工酶不參與替
米沙坦的代謝。
清除：
替米沙坦呈雙指數(shù)衰減的動(dòng)力學(xué)，其終末清除半衰期約為24小時(shí)。替
米沙坦每日一次使用時(shí)血漿波谷濃度大約為血漿峰濃度的10%～25%。
替米沙坦反復(fù)給藥時(shí)其血漿中的累積指數(shù)大約為每一次給藥時(shí)的
1.5～2.0倍。
替米沙坦口服（和靜脈應(yīng)用）后幾乎完全以原型經(jīng)糞便排泄，累積經(jīng)
尿液排泄量小于劑量的1%。
相對(duì)于正常肝臟血流量（約1500ml/min），替米沙坦總體血漿清除率
（Cltot，約900ml/min）較高。
特殊人群：
性別
替米沙坦的血藥濃度存在性別差異，女性與男性相比Cmax和AUC分別高
3倍和2倍，而對(duì)藥物臨床療效無(wú)相關(guān)影響。
老年人
替米沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)在老年患者和年齡小于65歲的患者之間沒(méi)有差
異。
腎功能損害的病人
在腎功能輕至中度受損和嚴(yán)重受損患者中，觀察到血漿濃度加倍。但
在進(jìn)行血液透析的腎功能不全患者中，其血漿濃度較低。替米沙坦在
腎功能不全患者體內(nèi)與血漿蛋白高度結(jié)合，因此不能由血液透析清除。
腎功能損害患者中的替米沙坦清除半衰期不變。
肝功能損害的病人
藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，肝功能損害患者對(duì)本品的絕對(duì)生物利用度升高，
幾乎達(dá)到100%。其清除半衰期無(wú)變化。

貯藏：
密封保存。

藥品有效期：
24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：
國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局標(biāo)準(zhǔn)YBH00912014

說(shuō)明書(shū)修訂日期：
2014-04-15