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四川美大康佳樂鹽酸法舒地爾注射液

醫(yī)藥橋 2023-03-19 09:42

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四川美大康佳樂鹽酸法舒地爾注射液

商品名稱:四川美大康佳樂鹽酸法舒地爾注射液

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字4340H1222

功能主治:改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。

用法用量:成人一日2~3次,每次30mg,以50~100ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴,每次靜滴時(shí)間為30分鐘。本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始,連用2周。

通用名稱:
鹽酸法舒地爾注射液

功能主治:
?改善和預(yù)防蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的腦血管痙攣及引起的腦缺血癥狀。

用法用量:
成人一日2~3次,每次30mg,以50~100ml的生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈點(diǎn)滴,每次靜滴時(shí)間為30分鐘。
本品給藥應(yīng)在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后早期開始,連用2周。

不良反應(yīng):
?1.有時(shí)會出現(xiàn)顱內(nèi)出血(1.63%)!
2.有時(shí)會出現(xiàn)消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血(0.29%)等出血,注意觀察,若出現(xiàn)異常,應(yīng)停藥并予以適當(dāng)處置。
3.循環(huán)系統(tǒng):偶見低血壓、顏面潮紅。
4.血液系統(tǒng):偶見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少。
5.有時(shí)會出現(xiàn)肝功能異常。AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、LDH升高等! 6.泌尿系統(tǒng):偶見腎功能異常(BUN、肌酐升高等)、多尿。
7.消化系統(tǒng):腹脹、惡心、嘔吐等較少見。
8.過敏癥:偶見皮疹等過敏癥狀。
9.其它:發(fā)熱(偶見)、頭痛、意識水平低、呼吸抑制(少見)。

禁忌:
下述患者禁用本品:
1.出血患者:顱內(nèi)出血。
2.可能發(fā)生顱內(nèi)出血的患者:術(shù)中對出血的動脈瘤未能進(jìn)行充分止血處置的患者。
3.低血壓患者。

注意事項(xiàng):
?1、本品只可靜脈點(diǎn)滴使用,不可采用其他途徑給藥。下述患者應(yīng)慎重:
(1)術(shù)前合并糖尿病的患者、術(shù)中在主干動脈硬化的患者,使用本劑時(shí),應(yīng)充分觀察臨床癥狀及計(jì)算機(jī)斷層攝影,若發(fā)現(xiàn)腦內(nèi)出血,應(yīng)速停并予以適當(dāng)處置;
(2)腎功能障礙的患者(例如,1次10mg);
(3)肝功能障礙的患者(有可能延遲代謝,使血藥濃度升高而增強(qiáng)作用);
(4)嚴(yán)重意識障礙的患者(使用經(jīng)驗(yàn)少,尚未確立有效性);
(5)70歲以上的高齡患者(對預(yù)后功能的改善可能無效,尚未確立有效性);
(6)蛛網(wǎng)膜下腔出血合并重癥腦血管障礙(煙霧病、巨大腦動脈瘤等)的患者(無使用經(jīng)驗(yàn),尚未確立有效性及安全性)。
3、本品使用時(shí),應(yīng)密切注意臨床癥狀及CT改變、若發(fā)現(xiàn)顱內(nèi)出血,應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。
4、本品可引起低血壓,因此在用藥過程中應(yīng)注意血壓變化及給藥速度。
5、本品用藥時(shí)間為2周,不可長期使用。

成份:
【化學(xué)名稱】?六氫-1-(5-磺;愢-(H)-1,4-二氮雜卓鹽酸鹽。

性狀:
本品為無色或微黃色的澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
妊娠或可能妊娠婦女及哺乳期婦女應(yīng)避免使用。

兒童用藥:
尚未確立兒童用藥的安全性。

老年用藥:
70歲以上的高齡患者應(yīng)慎用。

藥物相互作用:
?無與本項(xiàng)相關(guān)的報(bào)告。

藥理作用:
藥理作用抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化,使血管擴(kuò)張而顯示以下作用。
1.腦血管痙攣的緩解及預(yù)防作用
向犬顱內(nèi)兩次注入自身血引起遲發(fā)性腦血管痙攣模型,靜脈內(nèi)給予鹽酸法舒地爾可緩解腦血管痙攣。早期連續(xù)給藥可預(yù)防腦血管痙攣的發(fā)生。
2.腦血流改善作用
(1)改善犬遲發(fā)性腦血管痙攣模型的大腦皮質(zhì)血流。
(2)對兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型,可增加缺血部位的腦局部血流量。
(3)用正電子發(fā)射CT(PAT)定量性測定腦缺血部位的血流量,結(jié)果腦血流量增加。
3.腦葡萄糖利用率的改善作用
對兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的大鼠腦缺血模型,可部分增加腦局部葡萄糖利用率。
4.腦神經(jīng)細(xì)胞損傷的抑制作用
可抑制一過性兩側(cè)頸總動脈閉塞引起的沙鼠腦缺血模型的遲發(fā)性神經(jīng)細(xì)胞損傷。
5.作用機(jī)理(體外實(shí)驗(yàn))
(1)可使離體腦血管松弛。
(2)可抑制因鈣離子引起的離體血管的收縮。
(3)可抑制多種腦血管收縮藥物引起的收縮作用。
(4)抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子導(dǎo)致的血管收縮。此時(shí),不會降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度。
(5)制血管收縮時(shí)肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。在試管內(nèi)構(gòu)成與體內(nèi)相似條件時(shí),同樣出現(xiàn)抑制肌球蛋白輕鏈磷酸化酶的效果。

藥物過量:
?目前尚未收到藥物過量的報(bào)道。

藥代動力學(xué):
?1.健康成人單次30分鐘內(nèi)靜脈持續(xù)給予鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時(shí),血漿中原形藥物濃度在給藥結(jié)束時(shí)達(dá)峰值,其后迅速衰減,消除半衰期約為16分鐘。鹽酸法舒地爾主要在肝臟代謝為羥基異喹啉及其絡(luò)合體。給藥后24小時(shí)內(nèi)從尿中累積排泄的原形藥物及其代謝產(chǎn)物為給藥劑量的67%! 2.在蛛網(wǎng)膜下腔出血術(shù)后的患者,反復(fù)靜脈滴注鹽酸法舒地爾30mg,1日3次,共14日的血漿中濃度變化,與健康成人類似

貯藏:
遮光,密閉保存。

藥品有效期:
24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn):
國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH04262012

說明書修訂日期:
2012-12-31

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