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商品名稱:海南錦瑞鹽酸伊立替康注射液

批準文號:國藥準字2H0314712

功能主治:本品適用于晚期大腸癌患者的治療：與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者。作為單一用藥，治療經含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。

用法用量:推薦預防性給予患者止吐藥。當患者出現膽堿能綜合癥時要考慮預防性或治療性地給予阿托品治療(參見注意事項)。聯合用藥劑量方案鹽酸伊立替康與5-FU(5-氟尿嘧啶)和LV(亞葉酸鈣)聯用兩周用藥方案鹽酸伊立替康180mg/m2靜脈滴注30~90分鐘，第1天;LV400mg/m2應該在鹽酸伊立替康輸注后立即給予，滴注時間相同，之后再立即給予5-FU，第1天和第2天;5-FU400mg/m2靜脈推注，然后600mg/m2持續(xù)靜脈輸注22小時，第1天和第2天。每2周重復。鹽酸伊立替康180mg/m2靜脈滴注30~90分鐘，第1天;LV400mg/m2應該在鹽酸伊立替康輸注后立即給予，滴注時間相同，第1天;5-FU400mg/m2靜脈推注，第1天，然后1,200mg/m2/d×2天持續(xù)靜脈輸注(總量2,400mg/m2,輸注46~48小時)。每2周重復。劑量調整每次治療之前都要仔細地監(jiān)測和評估患者出現的毒性反應，特別是在治療的第一周期。鹽酸伊立替康和5-FU的劑量應該根據患者個體對治療的耐受情況而進行調整。表1為聯合用藥時推薦的劑量調整方案。所有的劑量調整都應該以先前出現的最嚴重的毒性反應為依據�；颊咧挥性诓皇褂弥篂a藥的情況下至少24小時內不再腹瀉(恢復到治療前的腸功能狀態(tài))才能開始下一療程的治療。當毒性作用恢復至NCI1級或更低，粒細胞計數恢復至≥1.5x109/L，血小板計數恢復至100x109/L以及治療相關腹瀉完全解決之后才能開始下一個新的治療周期。治療應被延遲1-2周以幫助相關的毒性反應的恢復。如果延遲2周后患者仍不能恢復，應該考慮停止化療。如果未發(fā)生不可耐受的毒性反應，那么只要患者能繼續(xù)有臨床獲益，則應繼續(xù)以后的鹽酸伊立替康/5-FU/LV方案治療。制備和用藥注意事項如同其它有潛在毒性的抗腫瘤藥物，在制備本品輸注液時要小心操作。推薦使用手套。如果鹽酸伊立替康溶液接觸到皮膚，應立即用肥皂和清水徹底沖洗皮膚。如果本品接觸到粘膜，則用清水徹底沖洗。制備輸注液與其他注射用藥一樣，本品溶液的配制必須嚴格遵循無菌原則。鹽酸伊立替康注射液只能一次性使用，任何未使用的部分必須丟棄。鹽酸伊立替康注射液在輸注之前必須用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至終濃度為0.12至2.8mg/ml的輸注液。其它藥物不能加入輸注液中。在輸注之前檢查輸注液中是否有可見的顆粒物質和變色。在5°C或30°C/相對濕度和避光條件下，鹽酸伊立替康注射液稀釋于輸注液(0.9%氯化鈉溶液和5%葡萄糖溶液)并貯藏在低密度聚乙烯或聚氯乙烯容器中，其化學和物理穩(wěn)定性可保持28天。如在光照條件下其化學和物理穩(wěn)定性可保持3天。然而為了減少微生物感染的風險，推薦在使用之前才準備輸注液，而且輸注液準備好后應盡快使用。如果未立即使用，輸注液在2-8°C條件下貯藏時間不應超過24小時，或在室溫條件下(25°C)貯藏時間不超過6小時。不要冰凍鹽酸伊立替康或其溶液混合物，因為這可能導致藥物沉淀形成。

通用名稱：
鹽酸伊立替康注射液

功能主治：
?本品適用于晚期大腸癌患者的治療：
與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者。
作為單一用藥，治療經含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。

用法用量：
推薦預防性給予患者止吐藥。當患者出現膽堿能綜合癥時要考慮預防性或治療性地給予阿托品治療(參見注意事項)。
聯合用藥
劑量方案
鹽酸伊立替康與5-FU(5-氟尿嘧啶)和LV(亞葉酸鈣)聯用
兩周用藥方案
鹽酸伊立替康180mg/m2靜脈滴注30~90分鐘，第1天;LV400mg/m2應該在鹽酸伊立替康輸注后立即給予，滴注時間相同，之后再立即給予5-FU，第1天和第2天;5-FU400mg/m2靜脈推注，然后600mg/m2持續(xù)靜脈輸注22小時，第1天和第2天。每2周重復。
鹽酸伊立替康180mg/m2靜脈滴注30~90分鐘，第1天;LV400mg/m2應該在鹽酸伊立替康輸注后立即給予，滴注時間相同，第1天;5-FU400mg/m2靜脈推注，第1天，然后1,200mg/m2/d×2天持續(xù)靜脈輸注(總量2,400mg/m2,輸注46~48小時)。每2周重復。
劑量調整
每次治療之前都要仔細地監(jiān)測和評估患者出現的毒性反應，特別是在治療的第一周期。鹽酸伊立替康和5-FU的劑量應該根據患者個體對治療的耐受情況而進行調整。表1為聯合用藥時推薦的劑量調整方案。所有的劑量調整都應該以先前出現的最嚴重的毒性反應為依據�；颊咧挥性诓皇褂弥篂a藥的情況下至少24小時內不再腹瀉(恢復到治療前的腸功能狀態(tài))才能開始下一療程的治療。
當毒性作用恢復至NCI1級或更低，粒細胞計數恢復至≥1.5x109/L，血小板計數恢復至100x109/L以及治療相關腹瀉完全解決之后才能開始下一個新的治療周期。治療應被延遲1-2周以幫助相關的毒性反應的恢復。如果延遲2周后患者仍不能恢復，應該考慮停止化療。如果未發(fā)生不可耐受的毒性反應，那么只要患者能繼續(xù)有臨床獲益，則應繼續(xù)以后的鹽酸伊立替康/5-FU/LV方案治療。
制備和用藥注意事項
如同其它有潛在毒性的抗腫瘤藥物，在制備本品輸注液時要小心操作。推薦使用手套。如果鹽酸伊立替康溶液接觸到皮膚，應立即用肥皂和清水徹底沖洗皮膚。如果本品接觸到粘膜，則用清水徹底沖洗。
制備輸注液
與其他注射用藥一樣，本品溶液的配制必須嚴格遵循無菌原則。
鹽酸伊立替康注射液只能一次性使用，任何未使用的部分必須丟棄。
鹽酸伊立替康注射液在輸注之前必須用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋至終濃度為0.12至2.8mg/ml的輸注液。其它藥物不能加入輸注液中。在輸注之前檢查輸注液中是否有可見的顆粒物質和變色。
在5°C或30°C/相對濕度和避光條件下，鹽酸伊立替康注射液稀釋于輸注液(0.9%氯化鈉溶液和5%葡萄糖溶液)并貯藏在低密度聚乙烯或聚氯乙烯容器中，其化學和物理穩(wěn)定性可保持28天。如在光照條件下其化學和物理穩(wěn)定性可保持3天。
然而為了減少微生物感染的風險，推薦在使用之前才準備輸注液，而且輸注液準備好后應盡快使用。如果未立即使用，輸注液在2-8°C條件下貯藏時間不應超過24小時，或在室溫條件下(25°C)貯藏時間不超過6小時。
不要冰凍鹽酸伊立替康或其溶液混合物，因為這可能導致藥物沉淀形成。

不良反應：
聯合治療
在兩項III期研究中，共有995名轉移性結直腸癌患者接受鹽酸伊立替康/5-FU/LV、單用5-FU/LV、或鹽酸伊立替康單藥治療(參見表8，臨床研究)。在這些研究中，370例患者
接受了鹽酸伊立替康/5-FU/LV聯合治療，362例接受了單用5-FU/LV治療，223例接受了鹽酸伊立替康單藥治療。
59名患者(6.1%)在最后一次治療后30天內死亡：其中27例(7.3%)患者接受鹽酸伊立替康/5-FU/LV聯合治療，19例(5.3%)接受單用5-FU/LV治療，13例(5.8%)接受鹽酸伊
立替康單藥治療。鹽酸伊立替康/5-FU/LV聯合治療的患者中有3例(0.7%)死亡(3例死于中性粒細胞減少性發(fā)熱/膿毒血癥)，接受5-FU/LV治療的患者中3例(0.7%)死亡(1例死
于中性粒細胞減少性發(fā)熱/膿毒血癥，1例死于血小板減少時發(fā)生中樞神經系統(tǒng)出血，1例死因不明)，接受鹽酸伊立替康單藥治療的患者中有2例(0.9%)死亡(2例死于中性粒細胞減少性發(fā)熱)與治療有潛在的關聯。18例(4.9%)接受鹽酸伊立替康/5-FU/LV聯合治療的患者，18例(5.0%)接受5-FU/LV治療的患者和15例(6.7%)接受鹽酸伊立替康單藥治療的患者在治療后60天內死亡。26例(7.0%)接受鹽酸伊立替康/5-FU/LV聯合治療的患者，15例(4.1%)接受單用5-FU/LV治療的患者和26例(11.7%)接受鹽酸伊立替康單藥治療的患者因不良事件而停藥。
胃腸道：腹瀉和惡心、嘔吐是接受鹽酸伊立替康治療后常見的不良事件，且可能是嚴重的。接受單藥125mg/m2每周給藥方案的患者中，發(fā)生任何級別的遲發(fā)性腹瀉，其中位持續(xù)時間是3天，其中3或4級遲發(fā)性腹瀉的中位持續(xù)時間是7天�！�65歲的患者發(fā)生3和4級腹瀉的頻率明顯增高(39.8%比23.4%,p=0.0025)。詳細處理原則見【注意事項】
腹部疼痛和痙攣與早發(fā)性腹瀉有關(在用藥后的24小時內發(fā)生)。在研究中發(fā)現，阿托品有助于緩解這些癥狀。發(fā)現結腸潰瘍，有時伴胃腸道出血、梗阻和感染與使用鹽酸伊立替
康有關。
血液系統(tǒng)：本品通常會引起中性粒細胞減少、白細胞減少(包括淋巴細胞減少)和貧血。嚴重的血小板減少很少見。在評估單藥每周給藥方案的研究中，有一例由不伴發(fā)熱的中性粒
細胞減少性膿毒血癥所導致的死亡事件被認為可能與藥物有關(0.3%,1/304)。9.9%的患者接受了輸血治療。在評估單藥每周給藥方案研究中，先前接受盆腔/腹部放療的患者3或4級中性粒細胞減少的發(fā)生率顯著增高(48.1%比24.1%,p=0.0356)。在同樣的研究中，基線時總血清膽紅素濃度為17μmol/L或更高的患者，其在化療第一周期發(fā)生3或4級中性粒細胞減少的可能性顯著高于血清膽紅素濃度低于17μmol/L的患者(50%比17.7%,p<0.001)。
膽堿能綜合癥：患者可能出現鼻炎、流涎增多、瞳孔縮小、流淚、出汗、潮紅和可引起腹部痙攣或早發(fā)性腹瀉的腸蠕動亢進等膽堿能綜合癥。這些癥狀在靜脈滴注藥物的同時或結束后短時間內發(fā)生。它們被認為與鹽酸伊立替康母體化合物的抗膽堿酯酶活性有關，在高劑量的時候更容易發(fā)生。出現這些癥狀的時間與胃腸外鹽酸伊立替康給藥血漿峰濃度出現的時間一致。
代謝和營養(yǎng)：臨床研究中14.8%的患者出現由于腹瀉、惡心和嘔吐而引起的脫水。
肝臟：在評估單藥每周方案的臨床研究中發(fā)現少于10%的患者出現NCI3或4級肝酶異常。這些事件典型地發(fā)生于已有肝轉移的患者。應用每三周一次給藥方案，在一項研究中有8.5%患者發(fā)生肝臟事件，例如腹水和NCI3/4級的黃疸，而在另一項研究中有8.7%的患者發(fā)生。
腎臟：血清肌酐或血尿素氮增加通常是由于并發(fā)感染或惡心、嘔吐、腹瀉引起的脫水所致。有發(fā)生急性腎功能衰竭的病例報道。很罕見的由于腫瘤溶解綜合癥而導致腎功能損害的病例也有報道。
皮膚�。河袌蟮涝邴}酸伊立替康治療中出現脫發(fā)。也有報道會發(fā)生皮疹，但不會引起治療的中斷。
呼吸系統(tǒng)：嚴重的肺部不良事件很少見。在評估單藥每周給藥方案的臨床研究中，超過半數有呼吸困難癥狀的患者有肺部轉移;累及肺部的惡性疾病或其它先前存在的肺部疾病可能與引起呼吸困難有關，但是它們的影響程度尚不明確。對于每三周一次給藥方案，呼吸系統(tǒng)不良事件，如呼吸困難和NCI3/4級的咳嗽，在一項臨床研究中有10.1%的患者發(fā)生，而另一項研究中有4.7%的患者發(fā)生。
在日本早期的研究中發(fā)現小部分患者出現了有潛在致命可能的肺部綜合癥，包括呼吸困難、發(fā)熱和胸部X片顯示網狀結節(jié)影。鹽酸伊立替康對這些事件的影響難以評估，因為這些患者本身患有肺部腫瘤，一些患者先前就患有非惡性的肺部疾病。由于這些發(fā)現，在美國進行的臨床研究中很少入組患有肺功能障礙、顯著腹水或胸腔積液的患者。
神經系統(tǒng)：在單藥每周給藥方案的臨床研究中，患者失眠和頭暈的發(fā)生率分別為19.4%和14.8%，但通常不認為它們與鹽酸伊立替康有直接的關系。頭暈有時是脫水患者發(fā)生直立性低血壓所致。
心血管系統(tǒng)：在輸注鹽酸伊立替康的過程中可能發(fā)生血管舒張(潮紅)。鹽酸伊立替康有抗膽堿酯酶的活性。有可能出現與用藥相關的心血管不反應，包括猝死、一過性黑蒙和心動過緩。在輸注本品的時候要監(jiān)測患者是否出現膽堿能效應，并且準備好阿托品以及時給予對癥治療。在對304例患者進行的單藥每周方案的II期臨床研究中未報道有猝死發(fā)生。在這些研究中，2例患者(0.7%)出現了暈厥，一例患者(0.3%)出現了心動過緩。
在接受本品治療的患者中罕有血栓事件的報道，包括心絞痛、動脈血栓形成、腦梗死、腦血管意外、深部血栓靜脈炎、下肢血栓、心臟停搏、心肌梗塞、心肌缺血、外周血管病癥、肺栓塞、猝死、血栓性靜脈炎、血栓形成和血管病癥。這些事件發(fā)生的原因尚不明確。
其它：在臨床研究中有1-10%的患者發(fā)生了其它NCI3/4級藥物相關不良事件，包括粘膜炎、膽紅素血癥和低容量血癥。少于1%的患者發(fā)生NCI3或4級直腸疾病、胃腸道念珠菌感染、低血鉀、低血鎂、GGTP增高、不適、膿毒血癥和步態(tài)異常。
上市后監(jiān)測
胃腸道異常：腸梗阻、巨結腸或胃腸道出血的病例報道很少，結腸炎包括盲腸炎(回盲部綜合癥)、局部缺血和潰瘍性結腸炎的病例報道也很罕見。有些病例，發(fā)生結腸炎伴潰瘍、出血、梗阻或感染。先前沒有結腸炎的患者發(fā)生的梗阻也有報道。腸穿孔的報道很罕見。
低容量血癥：腎功能損害和急性腎功能衰竭的報道罕見，一般發(fā)生在因為嚴重的胃腸道毒性反應而導致感染和/或血容量不足的患者。很少發(fā)生腹瀉和/或嘔吐或膿毒血癥引起脫水的患者出現腎功能不全、低血壓或循環(huán)衰竭。
免疫功能異常：過敏反應包括嚴重的過敏性或類過敏性反應也被報道過。
實驗室檢查：主要與腹瀉和嘔吐相關的低鈉血癥的報道罕見。無肝轉移患者血清轉氨酶(如AST和ALT)水平的增高;淀粉酶暫時性升高和脂肪酶偶然的暫時性升高也罕有報道。
肌肉骨骼和結締組織異常：有早期反應的報道如肌肉攣縮或痛性痙攣和感覺異常。
呼吸系統(tǒng)、胸廓和縱隔異常：在鹽酸伊立替康治療期間間質性肺部疾病表現如肺部浸潤少見。早期反應如呼吸困難有被報道(參見注意事項)。呃逆也曾有報道。
心臟異常：接受鹽酸伊立替康的患者中曾觀察到心肌缺血事件，主要發(fā)生在有潛在心臟疾病、具有其它心臟疾病危險因素或曾接受細胞毒藥物化療的患者。
神經系統(tǒng)異常：有報道經伊立替康治療的患者會出現言語障礙，通常為一過性。在某些患者，其原因為在伊立替康注射中或注射后出現的膽堿能綜合癥所引起。

禁忌：
慢性腸炎和/或腸梗阻。
對鹽酸伊立替康三水合物或本品中的賦型劑有嚴重過敏反應史。
孕期和哺乳期。
膽紅素超過正常值上限3倍。
嚴重骨髓功能衰竭。
WHO一般狀態(tài)評分>2。
本品禁用于對該藥物或輔料過敏的患者。在臨床研究中未發(fā)現鹽酸伊立替康具有抗原性，但是在豚鼠和兔子的被動皮內過敏反應實驗中以及豚鼠的主動性全身過敏反應實驗中都發(fā)現鹽酸伊立替康有抗原性。在這些實驗中，所有的動物都產生了針對鹽酸伊立替康的抗體，部分豚鼠因為對鹽酸伊立替康過敏而死亡。
本品禁用于準備懷孕的婦女(參考藥理毒理，致癌性、致突變性和生育能力損害)。
本品禁用于懷孕和哺乳期的婦女(參考孕婦及哺乳期婦女用藥)。

注意事項：
應用：本品須在有使用細胞毒化療藥物經驗的腫瘤�？漆t(yī)師的監(jiān)督指導下使用。只有在能方便地獲得充足的診斷和治療設備的情況下，才可能給予并發(fā)癥恰當的處理。
藥物外滲：本品是通過靜脈滴注給藥的。需要注意防止外滲，靜滴部位要注意觀察是否有炎癥發(fā)生。一旦發(fā)生外滲，用無菌水沖洗并推薦給予冰敷。
MayoClinic方案：除非是設計完善的臨床研究，本品不能與“MayoClinic”方案中的5-FU/LV給藥方法(連續(xù)給藥4-5天，每4周一次，參見表9)聯用是因為報告顯示毒性有所增加，包括中毒性死亡。應根據“用法用量”部分的推薦使用鹽酸伊立替康。
免疫抑制劑效應/感染易感性增加：由于使用化療藥物包括鹽酸伊立替康而導致免疫功能低下的患者接種活疫苗或減毒活疫苗，可能導致嚴重或致命的感染。使用鹽酸伊立替康的患者應當避免接種活疫苗�？梢越臃N死疫苗或滅活疫苗，但是可能會減弱疫苗的療效。
心血管系統(tǒng)：使用本品的患者血栓事件罕有發(fā)生。具體發(fā)生的原因仍然不明(參見心血管系統(tǒng)不良反應)。
腹瀉和處理方法
本品可以引起早發(fā)性和遲發(fā)性腹瀉，它們由不同的機制產生。兩種腹瀉都可能是嚴重的。
早發(fā)性腹瀉(在靜滴鹽酸伊立替康時或結束后的短時間內發(fā)生)是因為膽堿能作用所致。它通常是暫時性的，很少為嚴重性的。它有可能同時伴有鼻炎、流涎增多、瞳孔縮小、流淚、出汗、潮紅、心動過緩和可引起腹部絞痛的腸蠕動亢進癥狀。對使用鹽酸伊立替康時或結束后短時間內出現膽堿能綜合癥的患者靜脈內或皮下注射0.25至1mg(總劑量≤1mg/d)的阿托品(除非有使用禁忌癥)。在下次使用本品時，應預防性使用硫酸阿托品。年齡≥65歲的患者中，發(fā)生早發(fā)性腹瀉的可能性較大，應該多加監(jiān)測。
遲發(fā)性腹瀉(通常在使用本品24小時后發(fā)生，出現第一次稀便的中位時間為滴注后第5天)持續(xù)時間可能較長，可能導致脫水、電解質紊亂或感染，甚至為致命性的。一旦發(fā)生遲發(fā)性腹瀉需要及時給予易蒙停治療。應指導患者備有易蒙停，一旦出現糞便不成形或解稀便或排便頻率比以往增多時就要開始易蒙停治療。臨床研究中的易蒙停給藥方案為，首劑4mg，然后每2小時給予2mg直至患者腹瀉停止后12小時。在晚上，患者可以每4小時服用易蒙停4mg。不推薦連續(xù)使用以上劑量易蒙停48小時以上，因為有出現麻痹性腸梗阻的風險，也不推薦使用時間少于12小時。不推薦易蒙停預防性給藥。
腹瀉患者須密切監(jiān)護，如果出現脫水要補充水和電解質，如果出現腸梗阻、發(fā)熱或嚴重的中性粒細胞減少需給予抗生素治療。首次治療以后，應推遲后續(xù)的化療，直到患者在不使用止瀉藥的情況下至少24小時不再腹瀉(恢復到治療前的腸功能狀態(tài))。如果出現NCI2、3或4級腹瀉，需要降低本周期中后續(xù)的鹽酸伊立替康給藥劑量(參見用法用量)。
在下列情況中，除了抗生素治療以外，尚推薦住院治療腹瀉：伴發(fā)熱的腹瀉、嚴重腹瀉(需要靜脈補液)、伴有與遲發(fā)性腹瀉相關的嘔吐以及在接受首劑高劑量易蒙停治療后腹瀉持續(xù)時間超過48小時;另外個別情況下，治療不良反應時患者有不遵醫(yī)囑的可能(一旦出現遲發(fā)性腹瀉需要立即并長時間接受止瀉治療并大量補液)。
血液系統(tǒng)疾病
鹽酸伊立替康通常會引起中性粒細胞下降、白細胞減少和貧血。上述癥狀都可能很嚴重，因此鹽酸伊立替康不能用于有嚴重骨髓抑制的患者(參見血液系統(tǒng)不良反應)。嚴重的血小板減少并不常見。
中性粒細胞減少
有報道患者使用鹽酸伊立替康后死于由嚴重的中性粒細胞減少而導致的膿毒血癥。出現中性粒細胞減少的并發(fā)癥時應及時給予抗生素治療。如果出現中性粒細胞減少性發(fā)熱或中性粒細胞絕對計數低于1.5x109/L時，應暫停鹽酸伊立替康化療。新療程的化療應該在粒細胞計數恢復到>1.5x109/L后再開始。在患者恢復之后，后續(xù)的鹽酸伊立替康治療劑量應該根據患者中性粒細胞減少的情況而降低(參見用法用量)。并不需要常規(guī)給予集落刺激因子(CSF)治療，但是醫(yī)師可以考慮給予中性白細胞減少患者使用CSF。
結腸炎/腸梗阻
曾有結腸炎病例的報道。在一些病例中，結腸炎同時并發(fā)潰瘍、出血、腸梗阻和感染。也曾報道先前無結腸炎的腸梗阻病例。發(fā)生腸梗阻的患者應該及時接受抗生素治療。
慢性炎性腸病和/或腸梗阻
在腸梗阻癥狀消除前，患者不能接受鹽酸伊立替康治療。
具有UGT1A1酶活性減低的患者
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸轉移酶(UGT1A1)由UGT1A1基因編碼，介導了活性代謝產物SN-38的結合反應(參見藥代動力學：代謝和排泄)。UGT1A1基因的高度多態(tài)性，造成不同個體間代謝活性的差異。其中一種多態(tài)性發(fā)生在UGT1A1的啟動子區(qū)，即UGT1A1*28等位基因變異型。這種變異型和先天性UGT1A1表達缺乏的疾病(如Crigler-Najjar綜合征和Gilbert綜合征)與UGT1A1酶活性的降低及SN-38全身暴露量的增加有關。與具有1或2條野生型等位基因的患者相比，具有UGT1A1*28等位基因純合子(又被稱為UGT1A17/7基因型)的患者觀察到較高的血漿SN-38濃度。
Crigler-Najjar綜合征(I型及II型)或具有UGT1A1*28純合子的患者(Gilbert綜合征)在使用中、高劑量的伊立替康(>150mg/m2)后，發(fā)生3～4級血液毒性的風險增大。但是UGT1A1基因型和伊立替康相關腹瀉之間的關系還沒有完全明確。
UGT1A1*28純合子的患者，初始給藥時，應給予常規(guī)劑量的伊立替康，并監(jiān)測血液毒性。既往治療時發(fā)生過血液毒性的患者應該考慮降低伊立替康的初始劑量。但在此類患者中，初始劑量具體降低多少并未明確，后續(xù)劑量的調整應當基于患者對治療的耐受情況。
在下述情況時慎用
有特殊風險的患者：體力狀態(tài)差的、年老的和曾接受過盆腔/腹部放療的患者接受本品治療的時候，醫(yī)師要特別注意監(jiān)測(參見不良反應)。體力狀態(tài)差的患者發(fā)生鹽酸伊立替康相關不良事件的風險會增加。臨床研究中比較接受鹽酸伊立替康/5-FU/LV或5-FU/LV的患者，發(fā)現住院率、中性粒細胞減少性發(fā)熱、血栓栓塞、第一療程化療中斷率和早期死亡的發(fā)生率在體力狀態(tài)評分為2分的患者高于0或1分的患者。體力狀態(tài)評分為3或4分的患者不能接受本品治療。
腎功能損害：目前沒有對腎功能不全患者進行臨床研究(參見藥理學、藥代動力學和特殊人群藥代動力學)。因此要特別注意監(jiān)測腎功能不全患者。不推薦透析患者使用本藥物。
放療：曾接受盆腔/腹部放療的患者在接受鹽酸伊立替康治療后，發(fā)生嚴重骨髓抑制的風險增加。關于放療與本品同時進行的方案沒有充分的研究，不推薦這種治療方案。
肝功能不全：高膽紅素血癥的患者，鹽酸伊立替康的清除率下降，所以其血液毒性的風險增加(參見藥理學、藥代動力學和特殊人群藥代動力學)。血清總膽紅素大于正常值上限3倍的患者，鹽酸伊立替康作為單藥每3周一次給藥方案尚未確定。在單藥每周給藥方案的臨床研究中，血清總膽紅素中度增高(17-34μmol/L)的患者在治療第一周期中發(fā)生3或4級中性粒細胞減少的可能性高于血清總膽紅素小于17μmol/L的患者(50%比18%;p<0.001)(參見藥理學、藥代動力學和特殊人群藥代動力學和劑量與用法)。膽紅素糖脂化過程異常的患者，如有Gilbert綜合癥的患者，在接受本品治療后發(fā)生骨髓抑制的風險較高。膽堿能效應：鹽酸伊立替康具有膽堿能效應，有哮喘或心血管疾病的患者在使用時要謹慎。有機械性腸梗阻或尿路梗阻的患者使用時也要謹慎。
呼吸系統(tǒng)：表現為肺內浸潤的間質性肺部疾病在鹽酸伊立替康治療中很少見。間質性肺部疾病可能是致命的。先前存在的肺部疾病、使用有肺毒性的藥物、放療和使用集落刺激因子都可能是發(fā)生間質性肺部疾病的風險因子。有以上風險因子的患者在使用鹽酸伊立替康之前和治療期間都要密切觀察呼吸系統(tǒng)癥狀。
給藥前監(jiān)測：推薦在每次使用本品前要密切監(jiān)測白細胞計數及分類，血紅蛋白和血小板計數。在每次用藥前、每月或有臨床指征時監(jiān)測肝功能。
惡心和嘔吐：鹽酸伊立替康可以引起嘔吐。推薦患者用藥前先給予止吐劑。在每周給藥方案的臨床研究中，大部分患者接受地塞米松10mg聯合另一種止吐劑如5-HT3阻滯劑(例如恩丹司瓊或格拉司瓊)的治療。應該在化療的當天，輸注本品前至少30分鐘給予止吐藥。
根據隨后的需要，醫(yī)師也可以考慮給予患者止吐藥(例如丙氯拉嗪)。如果患者嘔吐伴有遲發(fā)性腹瀉則需要盡快住院治療。
患者須知：應該告知患者使用本品后的毒副作用，尤其是胃腸道并發(fā)癥例如腹瀉、惡心、嘔吐、腹部痙攣和感染。
告知患者一旦在使用本品后出現下述任一情況，必須向醫(yī)師咨詢：第一次腹瀉;24小時內無法控制腹瀉;嘔吐;發(fā)熱或有感染的征象;脫水癥狀如身體衰弱、輕度的頭暈或頭昏;血便或黑便;因為惡心或嘔吐而不能攝入液體。告知患者有脫發(fā)的可能。禁止使用瀉藥(參見藥物相互作用)，如需使用任何瀉藥應聯系自己的醫(yī)師。
其它
因為本品含有山梨糖醇，所以不適用于患有遺傳性果糖不能耐受的患者。
實驗室檢查的影響
目前尚不知鹽酸伊立替康和實驗室檢查之間有相互作用。
對駕駛和機械操作的影響
鹽酸伊立替康對于駕駛和機械操作的影響尚未被評估。
然而，應該告知患者在使用鹽酸伊立替康后24小時內有可能出現頭暈或視覺障礙，并建議如果出現這些癥狀不要進行駕駛或機械操作活動。

成份：
鹽酸伊立替康，輔料名稱：山梨醇，乳酸和注射用水，溶液的PH值用氫氧化鈉調到3.5。

性狀：
本品為淡黃色澄明液體。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
懷孕期用藥
當懷孕婦女使用本品后可能引起胎兒的損害。在器官發(fā)育階段，以6mg/kg/天的劑量靜脈滴注鹽酸伊立替康至鼠的體內(其AUC相當于患者每周輸注125mg/m2后的0.2倍)和兔子體內(大約是推薦患者每周起始劑量mg/m2的1/2)，顯示有胚胎毒性，以胚泡植入后丟失增多和胎兒存活減少為特征。給鼠鹽酸伊立替康使用劑量大于1.2mg/kg/天(其AUC相當于患者每周輸注125mg/m2后的1/40)以及給兔子劑量為6.0mg/kg/天時，鹽酸伊立替康有致畸形的作用。包括導致不同的外觀、內臟和骨骼的異常。
目前沒有關于懷孕婦女使用鹽酸伊立替康的嚴格對照的研究。如果在懷孕期間使用本藥物，或者如果在使用本藥物時懷孕，那么要告知患者本藥物對胎兒潛在的危害。應告之育齡婦女在使用本品時避免懷孕。
哺乳期用藥
給鼠靜脈滴注放射標記的鹽酸伊立替康后5分鐘內，乳汁中顯示有放射活性。而且在輸注后的4小時乳汁中濃度是相應血漿濃度的65倍。已證明鹽酸伊立替康會損害鼠的學習能力而且會引起出生后發(fā)育遲緩。由于很多藥物通過人乳排泄，喂養(yǎng)嬰兒具有發(fā)生嚴重不良反應的潛在風險，所以推薦在使用本品時中斷人乳喂養(yǎng)。

兒童用藥：
本品應用于兒童的有效性及安全性尚未確定。

老年用藥：
在一些研究中每周輸注鹽酸伊立替康，其在≥65歲的患者體內的終末半衰期是6.0小時，而在﹤65歲的患者體內為5.5小時。在≥65歲的患者中SN-38的劑量-標準化AUC0-24比﹤65歲的患者高11%。沒有關于老年患者每三周一次給藥方案的藥代動力學數據�；�于這個給藥方案的臨床藥物毒性經驗，建議在≥65歲的患者中使用較低的初始劑量(參考用法用量)。

藥物相互作用：
神經肌肉阻斷劑：鹽酸伊立替康和神經肌肉阻斷劑之間的相互作用不能被排除。因為鹽酸伊立替康有膽堿酯酶抑制劑的活性，有膽堿酯酶抑制活性的藥物可以延長氯琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，并且可以對抗非去極化藥物的神經肌肉阻滯作用。
抗腫瘤藥物：本品的不良反應，如骨髓抑制和腹瀉可以被其它有相似不良反應的抗腫瘤藥物加重。
抗驚厥劑：合并使用CYP3A誘導的抗驚厥劑(如卡馬西平、苯巴比妥或苯妥英)會引起SN-38暴露減少。對于需要抗驚厥劑治療的患者，應該考慮在初次使用鹽酸伊立替康治療之前至少一周開始或換用非酶誘導的抗驚厥劑。
酮康唑：同時接受酮康唑治療會引起鹽酸伊立替康的清除率顯著下降，導致其活性代謝產物SN-38暴露增加。在開始鹽酸伊立替康治療前至少一周應停止使用酮康唑，當然它也不能與鹽酸伊立替康一同給藥。
St.John’sWort(貫葉連翹)：在同時接受貫葉連翹治療的患者，活性代謝產物SN-38的暴露減少。在初次使用鹽酸伊立替康前至少一周停用貫葉連翹，該藥也不能與鹽酸伊立替康同時使用。
阿扎那韋：同時使用阿扎那韋，一種CYP3A4和UGT1A1的抑制劑，可能使SN-38暴露增加。醫(yī)師在同時使用這些藥物的時候要考慮到這一點。
地塞米松：接受鹽酸伊立替康治療的患者有淋巴細胞減少的報道，地塞米松作為止吐藥使用時可能會使這種情況加重。然而，并沒有發(fā)現嚴重的機會性感染，也沒有發(fā)現因為淋巴細胞減少癥而導致的任何并發(fā)癥。
接受本品的患者有血糖增高的報道。通常這種情況發(fā)生在本品治療之前就有糖尿病病史或有葡萄糖耐量下降的患者。部分患者的血糖增高有可能是因為接受地塞米松而引起的。
丙氯拉嗪：在單藥每周給藥方案的臨床研究中，在鹽酸伊立替康治療當天同時給予丙氯拉嗪的患者，其靜坐不能的發(fā)生率比較高(8.5%,4/47患者)，當這兩種藥不是同天給予時其發(fā)生率比較低(1.3%,1/80患者)。然而，8.5%的靜坐不能的發(fā)生率仍在丙氯拉嗪作為用其他藥物化療前用藥出現靜坐不能的報道范圍之內。
緩瀉劑：本品治療的同時使用緩瀉劑有可能會加重腹瀉的嚴重程度或發(fā)生率，但是尚未進行這方面的研究。
利尿劑：由于在嘔吐和/或腹瀉后有繼發(fā)脫水的潛在風險，醫(yī)師應該避免在鹽酸伊立替康治療時使用利尿劑，當然在腹瀉或嘔吐時也不能使用利尿劑。

藥理作用：
伊立替康是半合成喜樹堿的衍生物，是能特異性抑制DNA拓撲異構酶I的抗腫瘤藥。它在大多數組織中被羧酸酯酶代謝為SN-38，而后者作用于提純的拓撲異構酶I的活性比伊立替康更強，且對幾種鼠和人腫瘤細胞系的細胞毒性也強于伊立替康。SN-38或伊立替康可誘導單鏈DNA損傷，從而阻斷DNA復制叉，由此產生細胞毒性。這種細胞毒性是時間依賴性的，并特異性作用于S期。
在體外實驗中，并未發(fā)現伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效識別，且顯示出對阿霉素和長春花堿耐藥的細胞系仍有細胞毒作用。
另外，在體內實驗中，伊立替康對鼠腫瘤模型顯示了廣譜的抗瘤活性（P03胰導管腺癌，MA-16/C乳腺癌，C38和C51結腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（Co-4結腸腺癌，MX-1乳腺癌，St-15和SC-6胃腺癌），伊立替康對表達P-糖蛋白MDR的腫瘤（長春新堿和阿霉素耐藥的P388白血病）也有抗瘤活性。
本品除具有抗腫瘤活性外，最相關的藥理學作用為抑制乙酰膽堿酯酶。