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達菲林

醫(yī)藥橋 2023-03-19 08:32

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達菲林

商品名稱:達菲林

批準文號:H07027931

功能主治:前列腺癌治療轉移性前列腺癌。對以前未接受過其它激素治療的患者,藥物療效更明顯。性早熟(女孩8歲以前,男孩10歲以前)生殖器內外的子宮內膜異位癥(I至IV期)一個療程應限制在6個月內(參見【不良反應】)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。女性不孕癥在體外受精-胚胎移植程序(IVF-ET)中,與促性腺激素(hMG,FSH,hCG)聯合使用,誘導排卵。手術前子宮肌瘤的治療伴有貧血癥(血紅蛋白含量≤8g/dl)時為便于內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時療程限于3個月。

用法用量:給藥方法和途徑:本品僅可肌肉注射,用藥盒內提供的溶劑復溶藥物粉末,復溶后立即注射。復溶后得到的懸浮液不得與其它藥品混合。量:前列腺癌:一次1支。每4周注射一次。性早熟:按體重一次50μg/kg,每4周注射一次。子宮內膜異位癥:應在月經周期的1-5天開始治療。一次1支,每4周注射一次。根據發(fā)病時嚴重程度以及治療過程中臨床指標的變化(包括功能和器質性指標)而定。原則上,一個療程應至少4個月,至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。女性不孕癥:在月經周期第2天肌肉注射1支。當垂體去敏后(血漿雌激素

通用名稱:
注射用醋酸曲普瑞林

功能主治:
?前列腺癌
治療轉移性前列腺癌。
對以前未接受過其它激素治療的患者,藥物療效更明顯。
性早熟(女孩8歲以前,男孩10歲以前)
生殖器內外的子宮內膜異位癥(I至IV期)
一個療程應限制在6個月內(參見【不良反應】)。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
女性不孕癥
在體外受精-胚胎移植程序(IVF-ET)中,與促性腺激素(hMG,FSH,hCG)聯合使用,誘導排卵。
手術前子宮肌瘤的治療
伴有貧血癥(血紅蛋白含量≤8g/dl)時
為便于內窺鏡手術和經陰道手術需縮小腫瘤大小時療程限于3個月。

用法用量:
給藥方法和途徑:
本品僅可肌肉注射,用藥盒內提供的溶劑復溶藥物粉末,復溶后立即注射。復溶后得到的懸浮液不得與其它藥品混合。
量:
前列腺癌:一次1支。每4周注射一次。
性早熟:按體重一次50μg/kg,每4周注射一次。
子宮內膜異位癥:應在月經周期的1-5天開始治療。一次1支,每4周注射一次。
根據發(fā)病時嚴重程度以及治療過程中臨床指標的變化(包括功能和器質性指標)而定。原則上,一個療程應至少4個月,至多6個月。建議不要使用曲普瑞林或其它GnRH類似物進行第二個療程的治療。
女性不孕癥:在月經周期第2天肌肉注射1支。當垂體去敏后(血漿雌激素<50pg/ml),一般在注射本品后15天,開始聯合使用促性腺激素治療。
手術前子宮肌瘤的治療:治療應在月經周期的前5天開始。
每4周注射一次,每次1支,療程3個月。

劑型:
注射劑

不良反應:
男性:治療初期,隨著血睪酮水平一過性升高,部分患者可見尿路癥狀、骨轉移造成骨痛、椎骨轉移造成的脊髓壓迫等癥狀加重,1-2周后這些癥狀會消失。
治療過程中,最常報導的不良反應(潮熱、性欲下降和陽萎)與血漿睪酮降低有關,這是藥品藥理作用的結果,與其它GnRH類似物所觀察到的不良反應相似。
女性:治療初期,由于血漿雌二醇水平一過性增高,出現子宮內膜異位癥癥狀(盆腔痛、痛經)加重,1-2周后消失。第一次注射后一個月內可能出現子宮出血。
該藥物用于治療女性不孕癥時,聯合使用促性腺激素可造成對卵巢刺激,有可能出現卵巢肥大、盆腔痛和/或腹痛。治療過程中,最常報導的不良反應如潮熱、陰道干燥、性欲下降、性交困難與垂體-卵巢阻斷有關。罕有頭痛、關節(jié)痛和肌肉痛的報導。
男、女性:報導有過敏反應,如蕁麻疹、皮疹、瘙癢。罕見有Quincke水腫(昆克水腫)發(fā)生。一些患者出現惡心、嘔吐、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發(fā)燒、視覺異常、注射處疼痛。
長期使用GnRH類似物可引起骨質流失,有致骨質疏松的危險。
兒童:卵巢初始刺激可能導致女孩出現少量陰道出血。如同成人,兒童也有報導出現過敏反應,如蕁麻疹、皮疹、瘙癢,罕有Quincke水腫發(fā)生。一些患兒出現腹痛、惡心、嘔吐、頭痛、潮熱、體重增加、高血壓、情緒紊亂、發(fā)熱、視覺異常、注射處疼痛。
即使治療收到滿意效果時也可能出現以上不良反應。如患者發(fā)生以上不良反應或本說明書未列出的不良反應,請立即通知醫(yī)生。

禁忌:
對GnRH,GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。

注意事項:
男性:
前列腺癌
治療開始時,極少數病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫(yī)療監(jiān)護,尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見【不良反應】)。同理,對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫(yī)療監(jiān)護。
治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。
注意事項:有必要定期檢查血睪酮水平,不應高于1ng/ml。
女性:在醫(yī)生給患者開藥前,應確認患者沒有懷孕。
女性不孕癥
警告:曲普瑞林與促性腺激素聯合用藥時,對于那些敏感的患者,會造成取卵數顯著增加,尤其是對于多囊卵巢綜合癥的患者。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時,不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例,同一患者在不同的周期其卵巢反應也可能不同。注意事項:誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行,包括血漿雌激素檢查和超聲檢查(參見【不良反應】)。當卵巢反應過度時,建議停止注射促性腺激素,以終止刺激周期。
子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療
注意事項:每4周定期使用1支,通常引起低促性腺素性閉經。用藥1個月后出現子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平,如果低于50pg/ml,需檢查可能伴有的器質性病變。
停止治療后,卵巢功能恢復,最后一次注射后平均58天出現排卵,平均70天后出現第一次月經。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。

成份:
醋酸曲普瑞林。輔料:聚丙交酯乙交酯共聚物、甘露醇、羧甲基纖維素、聚山梨酯80。

性狀:
本品幾乎為白色凍干物或粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥:
妊娠:動物研究未顯示本藥有致畸作用。因為導致人類畸形的藥物早在對其進行兩個種屬的動物試驗時,就會發(fā)現具有致畸作用,因此本品對人類無致畸作用。
迄今為止的臨床研究中,曾有有限數量的妊娠婦女無意中使用GnRH類似物,但均未發(fā)生任何畸胎或胎兒中毒現象。盡管如此,尚需進一步的研究來確切了解藥物對妊娠的影響。
哺乳期:因沒有關于該藥進入母乳和對母乳喂養(yǎng)嬰兒可能產生影響的資料,該藥不應在哺乳期使用。

兒童用藥:
本品僅用于性早熟的兒童(女孩8歲以前,男孩10歲以前)。

老年用藥:
沒有老年人使用本品的禁忌(參見【注意事項】和【禁忌】)。

藥物相互作用:
不能與升高泌乳素濃度的藥物同時使用,因為此類藥物能降低垂體中的GnRH受體水平。

藥理作用:
曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽,是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明,初始刺激后,長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌,從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制:通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林,早期血LH和FSH水平升高,進而血睪酮水平升高;繼續(xù)用藥2~3周,血LH和FSH水平降低,進而血睪酮降至去勢水平。同時,治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性,曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進,表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血,需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位癥曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌,從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態(tài)。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值,從而提高卵泡生成的質量,增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小,在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經,需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統(tǒng)的藥理特性有關。用藥后40~45天吸收完全。

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