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商品名稱:西樂葆

批準文號:4H1020170

功能主治:在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量(見[注意事項]-警告)。1)用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征。2)用于緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征。3)用于治療成人急性疼痛。(見[臨床試驗])4)作為常規(guī)療法(如：內(nèi)鏡監(jiān)測，手術)的一項輔助治療，可減少家族性腺瘤息肉(FAP)患者的腺瘤性結直腸息肉的數(shù)目。目前尚不清楚FAP患者腺瘤性結直腸息肉數(shù)目減少的臨床益處。停用本品后其治療效果是否能維持還不明確。尚無本品治療FAP患者超過6個月的療效和安全性的研究(見[臨床試驗]、[注意事項]-警告和注意事項)。

用法用量:在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量(見[注意事項]-警告)。骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。骨關節(jié)炎：本品緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關節(jié)炎：本品緩解類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時，可再服200mg;隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。家族性腺瘤息肉(FAP)：FAP患者在接受本品治療時，應繼續(xù)其常規(guī)的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結直腸息肉數(shù)目治療時，推薦劑量為口服400mg(200mg膠囊兩粒)每日兩次，與食物同服。特殊人群肝功能受損患者：中度肝功能損害患者(Child-PughII級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品(見[藥代動力學]-特殊人群)。

通用名稱：
塞來昔布膠囊

功能主治：
?在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量(見[注意事項]-警告)。
1)用于緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征。
2)用于緩解成人類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征。
3)用于治療成人急性疼痛。(見[臨床試驗])
4)作為常規(guī)療法(如：內(nèi)鏡監(jiān)測，手術)的一項輔助治療，可減少家族性腺瘤息肉(FAP)患者的腺瘤性結直腸息肉的數(shù)目。目前尚不清楚FAP患者腺瘤性結直腸息肉數(shù)目減少的臨床益處。停用本品后其治療效果是否能維持還不明確。尚無本品治療FAP患者超過6個月的療效和安全性的研究(見[臨床試驗]、[注意事項]-警告和注意事項)。

用法用量：
在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量(見[注意事項]-警告)。
骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。
骨關節(jié)炎：本品緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。
類風濕關節(jié)炎：本品緩解類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。
急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時，可再服200mg;隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。
家族性腺瘤息肉(FAP)：FAP患者在接受本品治療時，應繼續(xù)其常規(guī)的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結直腸息肉數(shù)目治療時，推薦劑量為口服400mg(200mg膠囊兩粒)每日兩次，與食物同服。
特殊人群
肝功能受損患者：中度肝功能損害患者(Child-PughII級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品(見[藥代動力學]-特殊人群)。

不良反應：
在臨床對照研究中，已有大約4250例骨關節(jié)炎(OA)患者，2100例類風濕關節(jié)炎(RA)患者和1050例術后疼痛患者接受本品治療。其中超過8500例患者接受的每日總劑量達200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個月或6個月以上，其中約2300例患者達一年或一年以上，124例達2年或2年以上。
由于各個臨床研究的情況不盡相同，直接比較兩種藥物在不同臨床研究中的不良反應發(fā)生率是不恰當?shù)�，而且臨床研究中的不良反應發(fā)生率也可能與臨床實踐中的情況有所不同。但是，臨床試驗中的不良反應信息確實可以為識別不良事件與藥物使用的相關性及估計其發(fā)生率提供參考。
上市前的關節(jié)炎對照臨床研究中的不良事件：
在涉及安慰劑或陽性藥物對照的12項臨床研究中，不良事件導致的停藥率在塞來昔布膠囊組是7.1%，在安慰劑組為6.1%。塞來昔布組最常見的因不良事件而停藥的原因是消化不良和腹痛(在接受塞來昔布治療的患者中分別為0.8%和0.7%)。安慰劑組0.6%的患者因消化不良而退出研究，因腹痛退出的患者也為0.6%。
關節(jié)炎對照研究中塞來昔布膠囊治療組發(fā)生率大于2%的不良事件
表1顯示了在骨關節(jié)炎或類風濕關節(jié)炎患者中進行的12項含安慰劑和/或陽性藥物對照的臨床研究中所有塞來昔布膠囊治療組發(fā)生率大于2%的不良事件(不論是否與治療有無因果關系)。由于這12項試驗的研究期限不同，這些試驗中的患者服用藥物的時間不同，所以從這些百分數(shù)中不能得到累積發(fā)生率。以下為不論是否與治療有因果關系,發(fā)生率小于2%(0.1-1.9%)的不良事件(患者服用塞來昔布膠囊100-200mg每日兩次或200mg每日一次)
胃腸道系統(tǒng)：便秘、憩室炎、吞咽困難、打嗝、食道炎、胃炎、胃腸炎、胃食管反流、痔瘡、裂孔疝、黑糞癥、口干、口腔炎、里急后重、牙齒不適、嘔吐
心血管系統(tǒng)：高血壓加重、心絞痛、冠狀動脈病變、心肌梗塞
全身性：敏感癥加重、過敏反應、衰弱、胸痛、非特定囊腫、全身水腫、面部水腫、疲勞、發(fā)熱、面部潮紅、感冒樣癥狀、疼痛、周圍疼痛
免疫系統(tǒng)疾�。簡渭冃园捳�、帶狀皰疹、細菌感染、真菌感染、軟組織感染、病毒感染、念珠菌病、生殖系統(tǒng)念珠菌病、中耳炎
中樞周圍神經(jīng)系統(tǒng)：腿抽筋、張力亢進、感覺遲鈍、偏頭痛、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、感覺異常、眩暈
女性生殖系統(tǒng)：乳腺纖維腺瘤、乳腺腫瘤、乳房痛、痛經(jīng)、月經(jīng)失調、陰道流血、陰道炎
男性生殖系統(tǒng)：前列腺疾病
聽力和前庭：失聰、聽力失常、耳痛、耳鳴
心率和心律：心悸、心動過速
肝膽系統(tǒng)：肝功能異常、ALT升高、AST升高
代謝和營養(yǎng)：BUN升高、CPK升高、糖尿病、高膽固醇血癥、高血糖癥、低鉀血癥、F非蛋白氮增高、肌酐增高、堿性磷酸酶增高、體重增加
肌肉骨骼：關節(jié)痛、關節(jié)病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項強直、滑膜炎、腱炎
血小板(出凝血)淤癍、鼻出血、血小板增多
精神病學：厭食、焦慮、食欲增強、憂郁癥、神經(jīng)質、嗜睡
血液系統(tǒng)：貧血
呼吸系統(tǒng)：支氣管炎、支氣管痙攣、支氣管痙攣惡化、咳嗽、呼吸困難、喉炎、肺炎
皮膚及其附屬器：禿發(fā)、皮炎、指甲病變、光敏反應、瘙癢癥、紅斑皮疹、斑丘疹、皮膚病變、皮膚干糙、多汗、風疹
給藥部位病變：蜂窩組織炎、接觸性皮炎、注射部位反應、皮膚結節(jié)
特殊感覺：味覺錯亂
泌尿系統(tǒng)：蛋白尿、膀胱炎、排尿困難、血尿、尿頻、腎結石、尿失禁、泌尿道感染
視力：視覺模糊、白內(nèi)障、結膜炎、眼睛痛、青光眼
以下為不論是否與治療有因果關系,發(fā)生率<0.1%的其它非常罕見的嚴重不良反應
(在服用本品患者中,下列嚴重不良事件極少發(fā)生。僅見于上市后病例報道的用斜體字表示。)
心血管系統(tǒng)：暈厥、充血性心衰、心室顫動、肺栓塞、腦血管意外、外周壞疽、血栓性靜脈炎、脈管炎、深靜脈血栓
胃腸道系統(tǒng)：小腸梗阻、腸穿孔、胃腸道出血、出血性大腸炎、食道穿孔、胰腺炎、腸梗阻
肝膽系統(tǒng)：膽石癥、肝炎、黃疸、肝衰竭
血液和淋巴系統(tǒng)：血小板減少、粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、全血細胞性貧血、白細胞減少
代謝：低血糖、低鈉血癥
神經(jīng)系統(tǒng)：無菌型腦膜炎、共濟失調、自殺、味覺減退、嗅覺喪失、致死性顱內(nèi)出血(見[藥物相互作用]-華法林)
腎臟：急性腎衰、間質性腎炎
皮膚：多型紅斑、剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合癥、毒性表皮壞死
全身性：膿毒血癥、猝死、過敏反應、血管性水腫
長期、安慰劑對照腺瘤息肉預防研究中的不良反應：在APC和PreSAP兩項臨床研究中，塞來昔布用量為400mg/日至800mg/日，用藥時間長達3年。

禁忌：
本品禁用于對塞來昔布過敏者。
本品不可用于已知對磺胺過敏者。
本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。在這些患者中已有非甾體類抗炎藥誘發(fā)的嚴重的(極少是致命的)過敏反應報道(見[注意事項]-警告-過敏反應和[注意事項]-注意事項-伴有哮喘)。
本品禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療(見[注意事項]-警告)。
本品禁用于有活動性消化道潰瘍/出血的患者。
本品禁用于重度心力衰竭患者。

注意事項：
警告
心血管影響
心血管血栓性事件
長期使用本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的，在APC試驗中，與安慰劑相比，本品400mg每日兩次，心源性死亡，心肌梗塞或中風復合終點的相對風險(RR)為3.4(95%CI：1.4-8.5)，本品200mg每日兩次的相對風險為2.5(95%CI：1.0-6.4)(見特別研究-腺瘤息肉研究)。
所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括COX-2選擇性和非選擇性藥品，都可能有類似的風險，已知有心血管疾病或有心血管疾病危險因素的患者，其風險可能更大。為了使接受西樂葆治療的患者發(fā)生心血管不良事件的潛在風險最小化，應盡可能在最短療程內(nèi)使用最低有效劑量，即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。
沒有一致的證據(jù)證明，使用NSAID所增加的嚴重心血管血栓性事件的風險，會因同時服用阿司匹林而減輕，同時使用阿司匹林和本品使嚴重胃腸道事件的風險增加(風胃腸道警告)。在兩項大規(guī)模的，對照的臨床試驗中使用其它的COX-2選擇性NSAID治療CABG手術后前10-14天的疼痛，發(fā)現(xiàn)心肌梗塞和中風的發(fā)生率增加(見[禁忌])。
高血壓
和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加，服用噻嗪類或髓攀利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時，可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗火藥(NSAIDs)包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。CLASS試驗中，使用本品，布洛芬和雙氯芬酸治療的患者高血壓的發(fā)生率分別為2.4%、4.5%和2.5%(見特別研究-CLASS)。
充血性心力衰竭和水腫
一些服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)包括本品的患者出現(xiàn)液體潴留和水腫(見[不良反應])。在CLASS研究中(見特別研究-CLASS)，服用本品400mg每日兩次(分別是骨關節(jié)炎(OA)和類風濕關節(jié)炎(RA)推薦劑量的4倍和2倍，是FAP的批準劑量)、布落芬800mg每日三次和雙氯芬酸75mg每日兩次的患者第9個月外周水腫的Kaplan-Meier累積率分別為4.5%、6.9%和4.7%，塞來昔布應慎用于有體液潴留或心衰的患者。
胃腸道(GI)影響—胃腸道潰瘍，出血和穿孔的風險：
非甾體類抗炎藥(NSAIDs)包括本品，可引起嚴重的可能致命的胃腸道事件，包話胃、小腸或大腸的出血、潰瘍和穿孔。接受非甾體抗炎藥(NSAIDs)治療的患者，這些不良反應可以出現(xiàn)在任何時候，伴或不伴有征兆。每5例接受NSAID治療發(fā)生嚴重的胃腸道不良事件的患者中僅有1例會出現(xiàn)癥狀。在CLASS試驗中所有患者在第9個月復雜性和癥狀性潰瘍的發(fā)生率為0.78%，小劑量阿司匹林組為2.19%，第9月時，年齡大于和等于65歲患者的發(fā)生率為1.40%，同時服用ASA為3.06%(見特別研究-CLASS)。長期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)，在治療過程中發(fā)生嚴重胃腸道事件的可能性有增加的趨勢。但是，即使短期治療也不是沒有風險。
既往有胃腸道潰瘍和出血史的患者使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時應特別小心。既往有消化性潰瘍和/或胃腸出血史的患者，使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)發(fā)生胃腸出血的危險性比沒有這些危險因素的病人高10倍。增加使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)治療的患者胃腸出血危險的其他因素包括同時口服皮質類因醇類藥物或抗凝劑，長期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)治療，吸煙，飲酒，老年齡和一般健康情況差。大部分致命的胃腸道事件的自發(fā)報告發(fā)生在老年和衰弱的患者，因此治療此類病人時應特別小心。
為使?jié)撛诘奈改c道危險性最小化，盡可能使用在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量。醫(yī)生和患者在本品治療過程中應對胃腸道潰瘍和出血的癥狀和體征保持警惕，如果懷疑發(fā)生嚴重胃腸道不良事件，應迅速開始其他的評價和治療，對于高危的患者，應考慮轉換為不含非甾體抗炎藥(NSAIDs)的治療方案。
對肝臟影響：
在關于非甾體抗炎藥(NSAIDs)的臨床研究中，多至15%的服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的患者會有一項或多項肝臟實驗室指標的臨界增高，約有1%的患者會出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。繼續(xù)治療下，這些實驗室異常值會進展，保持穩(wěn)定或恢復正常。在非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品的治療中，有罕見的嚴重肝臟反應的報道(見[不良反應]上市后用藥經(jīng)驗)，包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎，肝壞死和肝功能衰竭(有些將會致命)。在本品對照臨床研究中，肝臟實驗室指標的臨界增高的發(fā)生，在塞來昔布膠囊治療組為6%，安慰劑組為5%;出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高，在塞來昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。
若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征，或有肝臟功能不全的實驗室證據(jù)，應仔細觀測肝臟功能惡化發(fā)展的證據(jù)。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進展，或有全身表現(xiàn)(如：嗜酸細胞增多癥，皮疹等)應停用本品。
腎臟影響
長期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)會導致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見于腎臟灌注維持中前列腺素起補償作用的患者。在這些患者中，使用NSAID會導致前列腺素生成的劑量依賴性減少，隨之發(fā)生腎血流量減少，這將促成明顯的腎臟失代償。此類風險最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者，使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥(NSAIDs)后，通常可恢復至治療前的狀況。臨床試驗顯示，本品對腎臟的影響與對照的非甾體抗炎藥(NSAIDs)相似。
在現(xiàn)有的對照臨床研究中，尚無在進展期腎臟疾病的患者中應用本品的資料。故不推薦在進展期腎臟患者中應用本品。如必須使用本品，建議密切監(jiān)測患者的腎功能。
過敏反應
與一般的非甾體類抗炎藥物相同，在未服用過本品的患者中也可以發(fā)生過敏反應。上市后用藥經(jīng)驗表明，服用本品的患者極少發(fā)生過敏反應和血管性水腫。本品不應用于有阿司匹林三聯(lián)癥的患者。這些癥侯群特征性地出現(xiàn)在有鼻炎的哮喘患者伴或不伴鼻息肉，或出現(xiàn)在服用阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥物后出現(xiàn)嚴重的，潛在致命的支氣管痙攣的患者(見[禁忌]和[注意事項]-伴有哮喘)。如發(fā)生過敏反應應進行急診治療。
皮膚反應
本品一種磺胺類藥物，可引起可能致命的，嚴重的皮膚不良反應。例如剝脫性皮炎、StevcnsJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TENS)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下和既往未知對磺胺過敏的患者中出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的任何其他征象時，應停用本品。
妊娠期
在妊娠晚期應避免使用本品，因為這將導致動脈導管提前閉合。
家族性腺瘤息肉(FAP)：本品用于FAP，尚未見其有降低胃腸道癌變的危險性或減少預防性結腸切除術或其它FAP所致的外科手術的需要。所以不能因FAP患者服用塞來昔布膠囊而改變常規(guī)的處理。特別是常規(guī)內(nèi)鏡檢查的頻率不降低;所需的預防性的結腸切除術或其它FAP相關的外科手術不應延誤。
皮質類固醇激素治療
塞來昔布不能用來替代皮質類固醇激素或治療皮質類固醇激素缺乏。驟然停用皮質類固醇激素會導致需皮質類固醇激素控制的疾病的惡化。長期使用皮質類固醇激素治療的患者如決定停藥，則應逐漸減量。
對血液系統(tǒng)的影響：使用本品治療的患者中有時會出現(xiàn)貧血。在臨床對照研究中，貧血的發(fā)生率在塞來昔布膠囊治療組為0.6%，在安慰劑組為0.4%。長期應用本品的患者出現(xiàn)任何貧血或失血的癥狀和體征應該檢查血紅蛋白和血細胞比容。按規(guī)定劑量使用塞來昔布膠囊一般不影響血小板的計數(shù)，凝血酶原時間(PT)或部分凝血活酶時間(PTT)，不影響血小板聚集(見[藥理毒理]-血小板)。
彌散性血管內(nèi)凝血
鑒于有發(fā)生彌散性血管內(nèi)凝血的風險，將塞來昔布用于全身型幼年類風濕關節(jié)炎患者時應謹慎。
伴有哮喘
哮喘患者可能因阿司匹林過敏而誘發(fā)哮喘。有阿司匹林誘發(fā)哮喘的患者使用阿司匹林會導致嚴重的可能致命的支氣管痙攣。由于這些阿司匹林過敏的患者中阿司匹林和其它NSAIDs之間的交叉反應(包括支氣管痙攣)已有報道，故塞來昔布不應用于此類型的阿司匹林過敏患者，在伴有哮喘的患者中應用塞來昔布也要謹慎。
其他注意事項
實驗室檢查
因為嚴重的胃腸道潰瘍和出血會在沒有任何征兆的情況下發(fā)生，醫(yī)生應監(jiān)測發(fā)生胃腸道出血的癥狀及體征。長期使用NSAIDs治療的患者，應定期進行全血細胞計數(shù)(CBC)和血生化檢查。如果肝功能或腎功能異常持續(xù)存在或加重，應停用塞來昔布。
對照臨床研究顯示，接受塞來昔布治療的患者中高氯血癥的發(fā)生率高于使用安慰劑的患者。其他在服用塞來昔布患者較安慰劑更多見的實驗室檢查異常包括低磷酸鹽血癥和BUN的升高。這些實驗室檢查異常也見于在這些臨床研究中接受NSAIDs對照治療的患者中。這些異常的臨床意義尚未確定。
炎癥
假定非感染性疼痛與感染合并存在時，塞來昔布減輕炎癥和可能緩解發(fā)熱的藥理學特性會減弱這些陽性體征在診斷感染上的價值。
合并使用NSAIDs
由于可能增加不良反應發(fā)生的風險，應避免與任何劑量的其他NSAIDs合并使用。
患者須知：
在開始本品治療和治療過程中應定期告知患者以下信息。
1、本品與其它非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，可能引起嚴重的心血管副作用，例臺心肌梗塞或中風，這些副作用可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重心血管事件的發(fā)生可能沒有任何征兆，但是患者應警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言語含糊的癥狀和體征，如果出現(xiàn)這些癥狀或體征，應尋求醫(yī)療幫助。應告知患者隨診的重要性(見[注意事項]-警告–對心血管影響)。
2、本品與其它非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣，可能想起胃腸道不適，罕見而更嚴重的副作用如潰瘍和出血會，可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重的胃腸道潰瘍和出血的發(fā)生可能沒有任何征兆，但是患者應警惕潰瘍和出血的癥狀和體征，在發(fā)現(xiàn)任何預示這些疾病的癥狀和體征包括腹上部疼痛、消化不良、黑便和嘔血時，應尋求醫(yī)療幫助。應告知患者隨診的重要性(見[注意事項]-警告-胃腸道(GI)影響–上消化道潰瘍、出血和穿孔的風險)。
3、應告知患者，如果出現(xiàn)任何類型的皮疹，應立即停藥，并盡快與醫(yī)生聯(lián)系。本品是一種磺胺類藥物，可以引起導致住院甚至死亡的嚴重的皮膚副作用，例如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解癥(TENS)。所有的、甚至是非磺胺類非甾體抗炎藥(NSAIDs)都可能發(fā)生這些反應。雖然嚴重的皮膚反應的發(fā)生可能沒有征兆，但是患者應警惕皮疹和水皰的癥狀和體征、發(fā)熱或過敏反應的其他體征如搔癢，在發(fā)現(xiàn)任何征兆的癥狀或體征時，應尋求醫(yī)療幫助。既往有磺胺過敏史的患者不應服用本品。
4、患者應迅速向醫(yī)生報告無法解釋的體重增加或水腫的癥狀和體征。
5、應告知患者預示肝臟毒性反應的癥狀和體征(如：惡心、疲勞、嗜睡、瘙癢、黃疸、右上腹痛和“感冒樣”癥狀)。如發(fā)生這些癥狀和體征，應停止用藥，并立即尋求治療(見[注意事項]-警告-過敏反應)。
6、應告知患者過敏反應的癥狀和體征(如呼吸困難、顏面或喉部水腫)。如果發(fā)生這些癥狀或體征，應停止用藥，并立即尋求治療(見[注意事項]-警告-過敏反應)。
7、因為導致動脈導管提前閉合，在妊娠晚期應避免使用本品。
8、應告知家族性腺瘤息肉(FAP)患者，未證實本品能減少結直腸、十二指腸和FAP相關的癌腫，或減少內(nèi)鏡檢查，預防性或其它FAP相關的外科手術的需要。所以FAP患者應在服用本品的同時繼續(xù)其常規(guī)治療。
實驗室檢查：因為嚴重的胃腸道潰瘍和出血會在沒有任何征兆的情況下發(fā)生，醫(yī)生應監(jiān)測發(fā)生胃腸道出血時的癥狀及體征。長期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)治療的患者，應定期進行全血細胞計數(shù)(CBC)和血生化檢查。如果肝功能或腎功能異常持續(xù)存在或加重，應停用本品。
對照臨床研究顯示：接受本品治療的患者中高氯血癥的發(fā)生率高于使用安慰劑的患者。其他在服用塞來昔布患者較安慰劑更多見的實驗室檢查異常包括低磷酸鹽血癥和BUN的升高。這些實驗室檢查的異常也見于在這些臨床研究中接受非甾體抗炎藥(NSAIDs)對照治療的患者中。這些異常的臨床意義尚未確定。

成份：
本品主要成份塞來昔布。

性狀：
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。

孕婦及哺乳期婦女用藥：
致畸作用：
妊娠期分級C級。在口服劑量150mg/kg/day時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當)，可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項關于大鼠的研究中，其中一項研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒有妊娠婦女應用本品的研究。只有當考慮潛在的益處大于對胎兒的危害時才可考慮在妊娠期使用本品。
非致畸作用：
大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(按AUC0-24計，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當)，會導致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對生殖功能并無永久的影響，在臨床正常應用下不會發(fā)生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內(nèi)要避免使用本品。
分娩和生產(chǎn)：
大鼠在口服塞來昔布劑量高達100mg/kg時(相當于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時暴露劑量的約7倍)，無證據(jù)表明其有延遲分娩和生產(chǎn)作用。本品對妊娠期婦女分娩和生產(chǎn)的影響尚不清楚。
哺乳期：
在哺乳大鼠中進行的研究顯示塞來昔布能經(jīng)乳汁分泌，濃度和血漿濃度相似。塞來昔布能否經(jīng)哺乳婦女的乳汁分泌尚不清楚。由于許多藥物會經(jīng)哺乳婦女的乳汁分泌和塞來昔布膠囊可能會對哺乳期嬰幼兒引發(fā)潛在的嚴重不良反應，故應根據(jù)藥物對母親重要性的考慮，決定是否停止哺乳或停止用藥。

兒童用藥：
目前尚無關于18歲以下兒童應用本品的療效和安全性的資料。

老年用藥：
在各臨床研究接受本品治療的全部患者中，有超過3300例是65-74歲的患者，而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。
在以腎小球濾過率(GFR)，BUN和肌酐檢測腎功能，以出血時間，和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是，服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括選擇性COX-2抑制劑，老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。(見[注意事項]-警告–胃腸道(GI)影響–消化道潰瘍、出血和穿孔的風險)。

藥物相互作用：
一般情況：
當塞來昔布與有抑制P4502C9作用的藥物同時服用時，會產(chǎn)生明顯的藥物相互作用。體外的研究提示：塞來昔布不是細胞色素P4502C9，2C19或3A4的抑制劑。
臨床研究發(fā)現(xiàn)：塞來昔布與氟康唑和鋰之間有潛在明顯藥物相互作用。來自非甾體抗炎藥(非甾體抗炎藥(NSAIDs))的經(jīng)驗提示：與速尿和血管緊張素轉化酶抑制劑(ACE)抑制劑有潛在的相互作用。研究了塞來昔布在體內(nèi)與優(yōu)降糖，酮康唑，甲氨喋呤，苯妥英和甲苯磺丁脲的藥代動力學和藥效學，未發(fā)現(xiàn)有重要臨床意義的藥物相互作用。
通常：
塞來昔布主要經(jīng)肝臟細胞色素P4502C9代謝。當塞來昔布與有抑制2C9作用的藥物同時服用時應加注意。
體外研究表明：盡管塞來昔布不是P4502D6的底物但是其的抑制劑。所以其在體內(nèi)有可能與需要經(jīng)P4502D6代謝的藥物發(fā)生相互作用。
ACE-抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑：
有報道提示非甾體抗炎藥(NSAIDs)會減弱血管緊張素轉化酶(ACE)抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑的抗高血壓作用。在同時服用ACE-抑制劑、血管緊張素Ⅱ拮抗劑和塞來昔布膠囊的患者中要考慮這種藥物相互作用。
速尿：
臨床研究和上市后監(jiān)測顯示：非甾體抗炎藥(NSAIDs)在一些患者中會降低速尿和噻嗪類利尿藥物的促尿鈉排泄作用。這與腎臟的前列腺素合成被抑制有關。
阿司匹林：
本品可以和低劑量的阿司匹林合用。然而與單獨使用本品相比，同阿司匹林聯(lián)合使用時胃腸道的潰瘍和其他并發(fā)癥的發(fā)生率會增加(見[臨床試驗]-特別研究-CLASS，[注意事項]-警告–胃腸道(GI))影響–消化道潰瘍、出血和穿孔的風險和警告-心血管影響)。由于缺乏對血小板的作用，本品不能替代阿司匹林在預防心血管事件方面的治療。
氟康唑：
同時服用氟康唑200mg每日一次，塞來昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來昔布經(jīng)P4502C9的代謝被抑制(見[藥物代謝動力學]-代謝)。接受氟康唑治療的患者應給予本品最低的推薦劑量。
鋰：
在健康受試者中進行的研究表明：同時服用鋰450mg每日兩次和本品200mg每日兩次的受試者中，鋰穩(wěn)態(tài)血漿濃度較單用鋰的受試者升高了約17%。對接受鋰治療的患者在開始使用和停用本品時，須密切觀察。
甲氨喋呤：
在一項類風濕關節(jié)炎患者服用甲氨喋呤的交叉設計的研究中，塞來昔布膠囊對甲氨喋呤的藥代動力學無明顯影響。
華法林：
接受華法林或其它類似藥物治療的患者，特別在開始服用本品的數(shù)天內(nèi)或改變其劑量時，因為患者發(fā)生出血并發(fā)癥的危險性增高，要監(jiān)測患者的抗凝血活性。在一組每日服用2-5mg華法林的健康受試者中研究了塞來昔布對華法林抗凝作用的影響。在這些受試者中，通過凝血酶原時間測定證明塞來昔布不影響華法林的抗凝作用。而據(jù)上市后用藥經(jīng)驗的報道：合用塞來昔布和華法林的患者中(主要是老年人)會有因凝血酶原時間延長而導致出血事件發(fā)生。

藥理作用：
塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2（COX-2）生成，因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。