東莞亞洲制藥天王補心丸
59 2023-03-18
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商品名稱:浙江貝得拉西地平分散片
批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字32119H002
功能主治:單獨使用或與其他抗高血壓的藥物,如β-阻滯劑,利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用,治療高血壓。
用法用量:初始劑量為每日一次,每次2mg。每日應(yīng)在同一時間服用,最好是在早晨。對于高血壓的治療方案應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度及個體的差異調(diào)整。當(dāng)給予初始劑量后充分的時間內(nèi)未達到有效治療效果時,劑量可增至4mg/次/日,如果必要,可增至6mg/次/日。實際上,該劑量調(diào)整時間相隔不應(yīng)少于3~4周,除非病情較重,需要迅速增加劑量。每日應(yīng)在同一時間內(nèi)服用本品,最好是在早晨,可與食物或不與食物同服。肝臟損傷:對于肝損傷的患者無需調(diào)整劑量。腎臟損傷:因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄,因此對于腎損傷患者無需調(diào)整劑量。老年患者:無需調(diào)整劑量。本品可用于長期治療。
通用名稱:
拉西地平分散片
功能主治:
?單獨使用或與其他抗高血壓的藥物,如β-阻滯劑,利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用,治療高血壓。
用法用量:
初始劑量為每日一次,每次2mg。每日應(yīng)在同一時間服用,最好是在早晨。
對于高血壓的治療方案應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度及個體的差異調(diào)整。
當(dāng)給予初始劑量后充分的時間內(nèi)未達到有效治療效果時,劑量可增至4mg/次/日,如果必要,可增至6mg/次/日。實際上,該劑量調(diào)整時間相隔不應(yīng)少于3~4周,除非病情較重,需要迅速增加劑量。
每日應(yīng)在同一時間內(nèi)服用本品,最好是在早晨,可與食物或不與食物同服。
肝臟損傷:對于肝損傷的患者無需調(diào)整劑量。
腎臟損傷:因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄,因此對于腎損傷患者無需調(diào)整劑量。
老年患者:無需調(diào)整劑量。本品可用于長期治療。
劑型:
片劑
不良反應(yīng):
大規(guī)模的臨床研究獲得的數(shù)據(jù)已用于確定從非常常見到不常見的各類不良事件發(fā)生頻率。不良事件發(fā)生率定義為:非常常見(≥1/10),常見(≥1/100且<1/10),不常見(≥1/1000且<1/100),罕見(≥1/10000且<1/1000),非常罕見(<1/10000)。
拉西地平通常耐受性良好。個別病例可出現(xiàn)輕微副作用,這與已知的周圍血管擴張的藥理作用有關(guān)。這些用#表明的副作用通常是暫時的,通常會隨繼續(xù)服用相同劑量的拉西地平分散片而消失。
常見:頭痛#、頭暈#、心悸#、皮膚潮紅#、胃腸道不適、惡心、皮疹、多尿、無力、水腫#、可逆性堿性磷脂酶升高(臨床顯著增加不常見)。
不常見:心絞痛惡化(與其他二氫吡啶一樣,偶有出現(xiàn)心絞痛的惡化的報道,特別是在治療開始時。最易發(fā)生在有癥狀的心肌缺血患者)、牙齦增生。
罕見:血管水腫,蕁麻疹。
非常罕見:震顫。
禁忌:
對本品任何成份過敏者。同其他二氫吡啶類藥物,拉西地平禁用于嚴(yán)重主動脈瓣狹窄病人。
注意事項:
特異性研究顯示,拉西地平不影響竇房結(jié)的自律性,不會導(dǎo)致房室結(jié)內(nèi)傳導(dǎo)時間延長。但應(yīng)注意鈣離子拮抗劑理論上對竇房結(jié)和房室結(jié)活性的影響。因此,竇房結(jié)和房室結(jié)活性異常患者慎用本品。正如報道的其他二氫吡啶類鈣通道拮抗劑,拉西地平應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用于先天性或已確認(rèn)的獲得性QT延長的患者。同時服用已知可延遲QT間期的藥物,如I型和Ⅲ型心律失常,三環(huán)類抗抑郁劑,某些抗精神病藥物、抗生素(如紅霉素)和某些抗組胺藥(如特非那定)的患者,應(yīng)慎用拉西地平。
與其它鈣離子拮抗劑一樣,心臟儲備能力差的患者慎用本品。
與其它二氫吡啶類鈣離子拮抗劑一樣,患有不穩(wěn)定心絞痛的患者服用本品應(yīng)小心。
新近曾發(fā)生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能損傷的患者服用本品可能出現(xiàn)抗高血壓的作用被加強,因此肝功能損傷患者慎用本品。沒有證據(jù)顯示拉西地平降低糖耐量或改變糖尿病的控制。
成份:
本品主要成分為拉西地平。
性狀:
本品為白色或類白色片,遇光不穩(wěn)定。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
尚無拉西地平用于孕婦的安全性數(shù)據(jù)。
動物實驗顯示拉西地平?jīng)]有致畸性和對生長的損害(參見【藥理毒理】)。
動物乳汁分泌實驗表明,拉西地平(或其代謝物)可泌入乳汁。
妊娠和哺乳期間,需要對患者權(quán)衡利弊后再考慮用藥。(參見【藥理毒理】)
應(yīng)考慮本品在孕晚期引起子宮肌肉松弛的可能性。
兒童用藥:
尚不明確。
老年用藥:
尚不明確。
藥物相互作用:
本品與其他有降壓作用的藥物,包括抗高血壓藥物如利尿劑、β-阻滯劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用,可能產(chǎn)生附加的降壓的作用。與西咪替丁合用可增加本品的血藥濃度。拉西地平與白蛋白和α-1-糖蛋白高度結(jié)合(結(jié)合率>95%)。拉西地平與常用抗高血壓藥物如β-阻滯劑、利尿劑合用,或與地高辛、甲苯磺丁脲或華法林合用時,無特殊相互作用。與其它二氫吡啶相似,拉西地平不能與葡萄柚汁同服,因其生物利用度會改變。對于服用環(huán)孢素的腎移植患者,臨床試驗表明,拉西地平可以逆轉(zhuǎn)由環(huán)孢素因其引起的腎血流量及腎小球濾過率的減少。已知拉西地平可通過細(xì)胞色素CYP3A4代謝,因此,合用CYP3A4抑制劑和誘導(dǎo)劑可能會影響拉西地平的代謝和清除。
藥理作用:
1.藥理:本品為特異性高效鈣離子拮抗劑,對于血管平滑肌的鈣通道具有高度選擇性。其主要作用為擴張外周小動脈,減少外周血管阻力和降低血壓。健康志愿者口服4mg的拉西地平后,可觀察到QTc間期的輕度延長。歐洲一項為期四年的隨機、雙盲ELSA臨床研究(歐洲拉西地平用于動脈粥樣硬化臨床研究)顯示,服用拉西地平的患者超聲檢查頸動脈內(nèi)膜-中膜厚度(IMT)有明顯改善。
2.毒理:通過對Sparague-Dawley大鼠及Beagle狗78周的急性、亞急性、慢性毒理研究顯示,最大重復(fù)劑量:大鼠為32mg/kg(1個月)或20mg/kg(6個月)。狗為8.5mg/kg(1個月)或5mg/kg(6個月)。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心肌收縮力降低和齒齦增生,及大鼠便秘。以上作用是可逆的。
妊娠大鼠或家兔中給予拉西地平后沒有發(fā)現(xiàn)發(fā)育毒性跡象。大鼠中進行的生育和生殖研究顯示,在母體毒性劑量下可見胚胎毒性,并且與預(yù)期的鈣通道拮抗劑對子宮肌層的藥理學(xué)活性一致,在高劑量下可見妊娠期延長和分娩困難。藥理學(xué)已知鈣通道拮抗劑有干擾分娩時子宮肌層正常功能的作用,導(dǎo)致其收縮力下降。
一組體外和體內(nèi)檢測顯示拉西地平?jīng)]有遺傳毒性。拉西地平在小鼠中沒有致癌性。與其他鈣通道拮抗劑一樣,在大鼠的致癌性研究中發(fā)現(xiàn)睪丸良性間質(zhì)細(xì)胞瘤的發(fā)生率增高。不過認(rèn)為在大鼠中發(fā)生間質(zhì)細(xì)胞增生和腺瘤所涉及的內(nèi)分泌機制與人體不相關(guān)。
藥物過量:
尚無服用本品過量的病例。服用本品過量最可能發(fā)生的問題是外周血管舒張過度所致低血壓和心動過速。理論上,可能發(fā)生心動過緩或房室傳導(dǎo)時間延長。無特殊解毒方法,通用標(biāo)準(zhǔn)措施為監(jiān)測心功能,給予適當(dāng)?shù)闹С趾椭委煷胧?/p>
藥代動力學(xué):
本品口服從胃腸道吸收迅速,大部分在肝臟發(fā)生首過效應(yīng)。絕對生物利用度平均約為10%。30~150分鐘可達到血漿峰濃度。吸收后95%藥物與蛋白結(jié)合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。拉西地平主要經(jīng)肝臟代謝(包括P450CYP3A4),代謝產(chǎn)物主要為吡啶類似物及羧酸類似物,2種為吡啶類,2種為羧酸類,幾乎沒有藥效活性,即使有活性也很低。沒有任何證據(jù)表明拉西地平誘導(dǎo)或抑制肝酶活性。
給藥劑量的70%以代謝物形式從糞便排泄,其余代謝物存在于尿液中。拉西地平在穩(wěn)態(tài)時平均終末半衰期為13~19小時。
貯藏:
遮光,密封保存。
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